总结起来,替尔泊肽的工艺路线包括原料准备、氨基酸的保护基团引入、氨基酸的缩合反应、保护基团的去除、肽链的折叠和二硫键形成、肽的纯化和结构表征以及替尔泊肽的应用等步骤。通过这些步骤,可以制备出高纯度的替尔泊肽,并进行相关的研究和应用。随着技术的不断进步,相信替尔泊肽的工艺路线会进一步完善,为药物研究和...
多肽药物的合成工艺主要分为化学合成法与生物合成法,化学合成法一般通过氨 基酸缩合反应实现,主要包括固相合成法与液相合成法,前者主要用于合成中、长肽,后者主要用于合成 短肽。生物合成法主要包括酶解法、发酵法、基因工程法等。目前,固相合成法相对较为成熟,已上市的 多肽药物大多数采用该工艺路线。 化学合成法:固...
司美格鲁肽(Semaglutide)是一种长效GLP-1 RA,其结构与天然GLP-1具有94%的同源性。自从诺和诺德公司研发了司美格鲁肽以来,人们探索了利用不同的工艺路线来合成司美格鲁肽,但是大多采用固相合成(SPPS)的方法,相较于发酵路线的方法上在成本上不占优势。因此,研究人员更加关注对现有合成路线的反应条件进行工艺优化,进而...
多肽药物大规模生产仍存在较高壁垒:(1)工艺路线复杂,多肽原料药生产步骤多,使用不同的试剂、策略和方法均会导致各环节产生不同种类和量级的杂质,每个环节需要根据杂质和纯度等质量研究情况多次反馈调整。其生产经验性强,工艺中技术诀窍(know-how)多。(2)生产成本控制难度大(3)质量控制与纯化分离难度高,合成得到的...
去年两项大型临床试验显示,GLP-1受体激动剂不仅能够有效降低体重,还能够改善肥胖相关的心血管和肾脏疾病,被《科学》杂志评为年度突破。 GLP-1类似物是多肽药物的一个重要类别,GLP-1药物的成功推动了多肽药物市场持续扩容,多肽制药工艺研究成为当前多肽研究的前沿与热点。
推动 GLP-1 单靶点药物研发,在已知多肽化合物序 列上,优化序列结构增强化合物对靶点相互作用,提升其药效和专一性,同时引 入特定结构侧链增强稳定性。公司 SPN009 的结构与司美格鲁肽具有一定相似性, 其生产工艺和药学研究均可借鉴司美格鲁肽的研究积累,但结构设计上对司美格 鲁肽有所突破,不仅对第 8 位进行非...
在Fmoc-去保护中可以引起氨基酸残基的外消旋化,从而引入对映异构体杂质。氨基酸侧链的低效去保护会导致肽保护加和物,同时未受保护的侧链又可以与工艺路线中各种试剂进行反应; b 肽降解机制 典型的β-消除,二酮哌嗪,焦谷氨酸和琥珀酰亚胺形成; c 侧链/末链杂质 ...
汉肽生物基于新型合成生物学平台的GLP-1类似物研发在2020年初取得了关键性的技术突破,并打通了从蛋白合成到多肽收获的工艺路线。该技术在国内属于首创,此前,一直为国外所垄断。拥有该技术以后,GLP-1类药物的国产化变得非常容易实现。 而且可以预期的是,该技术能带动一大批GLP-1类小分子重组多肽一类创新药物的涌现。
公司围绕高级医药中间体及原料药的生产工艺研究(包括合成路线设计、工艺条件选择、起始原料和试剂选择、工艺优化与中试放大、杂质分析、三废处理等),制剂剂型和处方工艺研究、质量研究、稳定性研究等药学基础研究,结合多肽药物与小分子化药各自特点,解决了多肽药物及小分子化药研发及合成生产过程中的一系列全球性技术难题,...