恒瑞医药在今年1月则对外表示，其GLP-1/GIP双靶点激动剂HRS9531、口服小分子GLP-1激动剂HRS-7535均已推进至Ⅲ期临床阶段，GLP-1/GIP/GCG三靶点激动剂HRS-4729也已获批临床。而华东医药则对时代财经表示，目前，其旗下有口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002、双靶点激动剂HDM1005、长效三靶点激动剂DR10624等多款产...
其一是诺和诺德的Rybelsus(口服司美格鲁肽),通过添加吸收促进剂SNAC,提高胃内局部pH 值,减少胃蛋白酶对多肽分子的降解,同时通过促进司美格鲁肽跨细胞转运来实现该分子的胃内吸收,提高口服给药的生物利用度。其二是围绕GLP-1 靶点筛选...
而小分子药物并不存在这些烦恼。小分子药物大多数是通过液相合成，在产能上没有固相多肽合成的限制。而且小分子药物的原料，生产PMI（Process Mass Intensity）比多肽具有明显优势，因此成本也要比多肽低。也正因此，部分药企积极布局小分子GLP-1。但从辉瑞的遭遇来看，现实依然是非常严峻的。辉瑞映射的现实 在小分子GLP...
围绕GLP-1靶点筛选小分子减肥药物是另一个研发方向，很多药企都在努力寻找合适的小分子GLP-1受体激动剂，目前尚无产品获批上市。Insight数据库显示，礼来、罗氏、辉瑞、阿斯利康/诚益生物、恒瑞医药、华东医药、信立泰、闻泰医药等企业都在积极推动口服小分子GLP-1受体激动剂的开发。口服小分子GLP-1受体激动剂研发进展最...
目前诺和诺德司美格鲁肽就是唯一一款口服多肽类GLP-1药物。资料显示，相较于多肽药物，小分子药物的生物利用度高，对于糖尿病、肥胖等慢性病患者而言口服给药的方式能够大大提高依从性。此外，小分子药物的生产成本远低于生物技术品，生产工艺相对成熟。截至目前,全球尚无口服小分子GLP-1受体激动剂药物上市。据了解，...
总的来说,GLP-1R小分子调节剂的研究为治疗糖尿病和新型口服减肥药的研发提供了新的希望。随着科学技术的进步,我们有望看到更多新型药物的涌现。目前来看,虽然小分子结构的GLP-1受体激动剂具有很大潜力,但它们的生物活性和药代动力学特...
在研的GLP-1产品中，除HDM1005注射液外，口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002片已在中国和美国获批临床试验，已获得中国Ⅰa期临床数据，中国Ⅰb期临床试验正在进行中，预计于年内启动Ⅱ期临床；司美格鲁肽注射液糖尿病适应症目前已完成临床Ⅲ期受试者入组，预计年内完成Ⅲ期临床；长效FGF21R/GCGR/GLP-1R三靶点...
”该人士还表示，目前在研的口服GLP-1药物更多为小分子药物，相比多肽药物存在着更高的脱靶几率，安全性隐患是此类药物研发过程中需要解决的主要问题。差异化竞争是更优策略 中国近年来已成为全球肥胖人口最多的国家。弗若斯特沙利文数据显示，2016-2021年，中国减肥药物市场规模由2.6亿元增长至约30亿元，CAGR达50.3%...
多肽类口服GLP-1药物的优势有高活性、低剂量、低毒性。多肽药物分子大小介于小分子化药和大分子蛋白质药物之间,相较于小分子,有更高的活性和更强的选择性。 其劣势有,体内稳定性较低,半衰期短,膜渗透性较低,生产工艺复杂,成本较高。用药要求严格:比如口服司美格鲁肽要求早晨空腹给药,服用时饮水不得超过 120ML...
有趣的是,礼来也在小分子GLP-1受体激动剂上进行了开发,上图的orforglipron就是礼来产品,目前正在进行3期的肥胖症研究。 无论在稳定性还是药代动力学特性上,小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。 俨然,这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。