锐格医药是国内最早一批将口服GLP-1R小分子药物推进临床的创新企业,基于旗下人工智能加速新药研发rCARD™平台成功开发出的每日口服1次小分子RGT-075已于2022年3月底在美国启动II期临床。据公开消息,针对2型糖尿病患者的多剂量I期临床初步中期结果显示,与安慰剂相比,RGT-075安全性与耐受性良好,并且能显著降低患者血糖...
XW014是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂,正被开发用于治疗肥胖症和2型糖尿病。作为口服小分子药物,XW014比其他GLP-1多肽药物更易于生产,并且具有高度的口服生物利用度。同时,XW014还具有与其他机制互补的口服药物共同开发联合制剂的潜力,从而达到更佳的临床疗效。伊诺格鲁肽卓越的疗效和安全性也吸引了海外医疗...
不过,GLP-1类口服药物研发从成分类型上分类,除了小分子以外,还有口服多肽类。而在顾霖看来,后者在减重适应症上的成功几率或许会更大一些。“其中口服小分子就是辉瑞所选择的方向,而诺和诺德主攻口服多肽。不管是哪个方向,要拿下减重适应症其实都存在一定难度。但相对而言,我会更看好后者。“顾霖表示,从2019...
目前全球口服类GLP-1制剂仅司美格鲁肽片获批上市,且暂无已上市的小分子GLP-1受体激动剂。 截止2023年6月,据不完全统计,全球在研小分子GLP-1受体激动剂共有38款,其中,礼来的Orforglipron处于第一梯队,也是唯一处于临床3期的小分子GLP-1受体激动剂,一骑绝尘;24款GLP-1小分子处于临床前研究阶段。 猎药人俱乐部...
GLP-1战争的最前线,已经推至“口服”层面。把多肽药物变成口服形式并不容易,但不断向高峰挺进、探索是药企所具备的独特精神。这,难不倒他们。甚至,这些领头羊们希望更进一步,将多肽药物改为小分子药物,基于性价比等优势形成更强的降维打击能力。以辉瑞、礼来为首的冒险家们,正朝着这一无人区挺进。人红是非...
01小分子口服减肥药成为下一代减肥药开发的重要方向,具有使用便捷、生产成本低等优点。 02目前全球已有多个小分子口服减肥药在研,包括礼来的orforglipron已进入临床Ⅲ期,还有20个处于临床Ⅱ期,10个处于临床Ⅰ期。 03除了GLP-1R,还有一些新机制、新靶点的小分子药物崭露出减重的潜力,如诺和诺德的大麻素受体1(CB1)反...
无论在稳定性还是药代动力学特性上,小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。 俨然,这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。 小分子药物的矛 相对于传统的多肽药物,小分子药物的矛在于其成本和产能优势。 一直以来,诺和诺德的semaglutide有两大弊端:一是价格昂贵,二是产能不足...
火热内卷的另一面是,围绕GLP-1的升级赛早已打响,小分子药物研发如火如荼。毕竟,看起来无论是在稳定性还是药代动力学特性方面,小分子药物都应该比多肽类似物更有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。但“理想”与“现实”之间,还有许多问题需要攻克。首当其冲的就是安全性问题,即便是大药厂辉瑞,也在这方面接...
小分子药物与多肽的模态之争 在GLP-1受体激动剂口服制剂领域,辉瑞、礼来与诺和诺德的竞争,不只是美国巨头与丹麦生物制药公司之间的对决,更是两种药物模态之间的竞争。 诺和诺德的GLP-1受体激动剂都是多肽类型,是内源性胰高血糖素样肽1(GLP-1)的合成类似物。
无论在稳定性还是药代动力学特性上,小分子药物都应该较GLP-1合成多肽类似物具有优势,尤其是在口服制剂的开发方面。 俨然,这是一场小分子药物和多肽药物的终极决斗。 03 小分子药物的矛 相对于传统的多肽药物,小分子药物的矛在于其成本和产能优势。 一直以来,诺和诺德的semaglutide有两大弊端:一是价格昂贵,二是产能...