“GLP-1主要由回肠和结肠L细胞分泌,其受体广泛分布于胰岛、肠道和中枢神经系统等。GLP-1受体激动剂能模拟GLP-1的生理作用,具有分泌胰岛素、发挥降糖作用功能,同时还能有效延迟胃排空,降低肠道蠕动,激活下丘脑和食欲调节区的神经通路,导致食欲下降、食物摄入量减少,从而治疗糖尿病、肥胖症。 HRS-7535片是一种新型口服...
GLP-1受体广泛分布于胰岛细胞、胃肠道、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统、肝脏、脂肪细胞和骨骼肌等。得益于GLP-1RA的多重作用机制,其在安全、有效治疗糖尿病基础上,还有降低体重,改善血脂谱及降低血压,改善脂肪肝的功效,长期使用具有心血管与肾脏获益。 在人类和动物模型中GLP-1的作用机制大多是相似的,但少数例...
GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker 实验室的研究人员从大鼠胰腺β细胞 cDNA 库中通过表达克隆技术首次分离出来。该受体由463个氨基酸组成,属于 GPCR 家族,并已在人脑、肺、心脏等多种人体组织中得到克隆确认。 GLP-1R 组织分布 GLP-1R 广泛分布在胰岛、大脑、心脏、肾脏以及消化道等组织中。 GLP-...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。2021年,司美格鲁肽肥胖适应症获批,平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变,从II型糖尿病药物到“减肥神药”,未来GLP-1有望将...
看起来GLP-1受体的分布工作已经非常详尽,那么现有的结果能让学者们满意吗?答案是否定的。回顾GLP-1的多重作用(图1),仍有一些是无法通过以上靶器官解释的作用。如在临床和动物试验中,GLP-1受体激动剂能减少心肌梗死面积,但是在梗死最容易发作的部位——左心室的心肌细胞处并没有检测到GLP-1受体的蛋白高表达8;类...
GLP-1(glucagon-likepeptide-1,胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1 RA)能模拟GL...
GLP-1受体主要分布在人体那些组织器官? GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋巴细胞、间充质干细胞等。现已证实在胰腺组织,人胰岛β细胞正...
GLP-1 主要由回肠和结肠中的 L 细胞分泌,以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,参与机体血糖稳态调节。由于GLP-1 受体广泛分布于全身多个器官或组织,除胰腺外还包括中枢神经系统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等,因此 GLP-1 受体激动剂具有多重降糖机制。包括促进胰岛素生物生成和分泌;增加胰...
2.抑制胰高血糖素的分泌:胰高血糖素作为主要的升糖激素,其水平升高也会引起血糖的升高,glp-1受体激动剂可以通过与胰岛α细胞上的受体结合抑制胰高血糖素分泌,发挥降血糖作用。 3.抑制食欲,延缓胃排空:glp-1受体除胰腺外,还广泛分布于脑、胃、肾脏、肺等脏器,因此glp-1受体激动剂可以作用于大脑的食欲调节中枢,...