GLP-1受体(GLP-1 Receptor,GLP-1R)属于7次跨膜的G蛋白偶联受体B家族(分泌素家族)中的胰高血糖素受体亚家族,不仅表达于胰腺,也表达于胰腺外组织,包括中枢神经系统、心血管、胃肠道、肺、肾脏、甲状腺、皮肤、淋巴细胞、间充质干细胞等。现已证实在胰腺组织,人胰岛β细胞正常高表达GLP-1R,GLP-1与其结合可促进胰...
GLP-1 受体广泛分布于全身多个器官或组织,除胰腺外还包括中枢神经系 统、胃肠道、心血管系统、肝脏、脂肪组织、肌肉等,因此 GLP-1 受体激 动剂具有多重降糖机制。包括促进胰岛素生物生成和分泌;增加胰岛素敏 感性;抑制胰高血糖素分泌;抑制β-细胞凋亡,促进β-细胞增殖;减少肝 糖输出;抑制食欲,增加饱腹感;延缓胃...
如下表所示,除了我们最早发现的胰岛β细胞和中枢神经系统,GLP-1受体在心血管、胃和肾脏等部位广泛分布(表1)5。 表1 表达GLP-1受体的主要部位 看起来GLP-1受体的分布工作已经非常详尽,那么现有的结果能让学者们满意吗?答案是否定的...
GLP-1 受体发现 GLP-1 受体于 1992 年由 Drucker 实验室的研究人员从大鼠胰腺β细胞 cDNA 库中通过表达克隆技术首次分离出来。该受体由463个氨基酸组成,属于 GPCR 家族,并已在人脑、肺、心脏等多种人体组织中得到克隆确认。 GLP-1R 组织分布 GLP-1R 广泛分布在胰岛、大脑、心脏、肾脏以及消化道等组织中。 GLP-...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)是一种由肠道 L 细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1 具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 的生理作用,是治疗糖尿病与肥胖症的重要药物。此外,GL...
二、GLP-1受体的分布 GLP-1通过与其广泛存在于器官上的特异性受体相结合,从而发挥相应的作用。目前明确存在GLP-1受体的器官包括胰岛细胞、胃肠、肺、脑、肾脏、下丘脑、心血管系统等。另外,肝脏、脂肪组织和骨骼肌,甲状腺细胞也可能存在GLP-1受体。 三、GLP-1受体激动剂根据降糖作用时间长短分类 ...
胰高血糖素样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。 2021年,司美格鲁肽肥胖适应症获批,平地一声惊雷。经历了从短效到长效的转变,...
GIP-1受体分布广泛,GLP-1RA多种机制共同作用。胰高血糖素样肽-1(Glucagon like peptide-1, GLP-1):一种由肠道L细胞分泌的激素,能以葡萄糖浓度依赖性的方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,其受体(GLP-1R)广泛分布于中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道等多个器官和组织。
图2:国内基于礼来的Orforglipron技术路线布局GLP-1小分子的企业 国内基于辉瑞的 Danuglipron 技术路线布局 GLP-1 小分子的企业:从目前已公开的专利来看,国内多数企业主要基于辉瑞 Danuglipron 路线做了相关布局, 包括恒瑞医药、华东医药、海思科、信立泰、明德新药、先为达、轩竹医药、华中药业、翰森制药、一品红、翰森...