利拉鲁肽、司美格鲁肽等GLP-1受体激动剂可以显著减轻并存脂肪肝患者的肝脏脂肪含量,司美格鲁肽还能减少非酒精性脂肪性肝病活动性积分和缓解MASH,但现有GLP-1受体激动剂都未能被证实对逆转纤维化有益[2,4]。近年来多项临床试验发现,每周一次注射葡萄...
GLP-1受体激动剂疗法的挑战与未来潜力 GLP-1受体激动剂的影响已超出了肥胖症和糖尿病领域,目前的研究正探索其在治疗一系列健康问题上的潜在应用。例如,一些正在进行的试验正在评估GLP-1受体激动剂在治疗 、 和帕金森病方面的有效性。临床试验结果显示,司美格鲁肽在降低体重的同时,也能够显著提升患者的心脏功能,包括...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮,...
FLOW研究是胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)首个且目前唯一将肾脏结局作为主要研究终点的随机对照临床试验,该研究证实司美格鲁肽1.0mg在2型糖尿病(T2DM)伴慢性肾脏疾病(CKD)成人患者中具有明确的肾脏获益,在标准治疗的基础之上,加用司美...
德睿智药合伙人晋旭锐分享道,MDR-001是具有Best-in-Class潜力的口服小分子GLP-1激动剂,在该项目启动第19个月获批临床,目前已进入II期临床研究阶段。在AI助力下,我们可能节省了50%或以上的临床前研发时间和成本。我们希望通过AI制药技术创新,持续输出兼具差异化和高临床价值的候选药物。
在德睿智药的小分子GLP-1口服激动剂MDR-001的研发过程中,我们使用了自研的三大药物发现平台。首先是知识图谱平台PharmKG,我们在确定研发GLP-1靶点药物时,通过这个AI大语言模型赋能的平台,快速高效地收集GLP-1相关专利、文献知识和相关研发信息,目前该平台已与世界前五MNC签订AI技术平台合作。
其中，替尔泊肽（GIP/GLP-1受体激动剂）进展最为靠前，其在中国的Ⅲ期临床试验近期取得积极结果。今年8月21日，替尔泊肽建种适应症在国内申报上市并获受理，用于在低热量饮食和增加运动基础上改善成人肥胖或伴有至少一种体重相关合并症的超重患者长期体重管理。礼来正在开展替尔泊肽减重适应症头对头司美格鲁肽的...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)用于治疗T2DM。这类药物包括艾塞那肽、利昔塞那肽、利拉鲁肽、阿比鲁肽、索马鲁肽和杜拉鲁肽。GLP-1RA分为短效和长效,前者包括艾塞那肽和利昔塞那肽,而后者包括利拉鲁肽、阿比鲁肽、杜拉鲁肽、索马鲁肽和每周一次的艾塞那肽。GLP-1受体主要在胰腺中表达,但也存在...
基于肠促胰素作用机制的药物与治疗方法在糖尿病患者的治疗管理中得到了广泛深入的研究,且已经逐步应用于临床实践。胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)具有多重获益,笔者梳理GLP-1制剂的发展历程,阐述其对糖尿病治疗理念的影响、治疗机制、疗效与安全性等。
• GLP-1受体激动剂通过降低血糖、血压和血脂、改善炎症、降低体重来降低心血管疾病发病率。 • 新的多重GLP-1受体激动剂在减轻体重方面似乎更有效,但其安全性仍有待于进一步评估。 图1 GLP1的主要心脏代谢作用 注:胰高血糖素样肽1(GLP-1)和GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)作用于胰岛细胞、胃排空和中枢神经系...