虽然GLP-1和GLP-2的主要作用不同,但它们都涉及到血糖调节的过程,对维持机体内部环境的稳定起着重要作用。 总体而言,GLP-1主要参与血糖调节,而GLP-2主要参与肠道细胞的生长和修复,二者在功能和作用上有一定的差异,但它们都是重要的胰高血糖素样肽激素,在机体内发挥着重要的生理作用。 GLP-1 和GLP-2 的差别和...
激动GCG受体造成的升糖作用,可以被激动GLP-1受体带来的葡萄糖浓度依赖性促胰岛素分泌作用和抑制胰高糖素分泌作用所对抗;而激动GCG受体带来的能量分解作用,与激动GLP-1受体带来的减少进食作用可协同降低体重。由于GCG与GLP-1氨基酸序列高度同源,因此在双受体激动剂研发上具有高度可行性。 双靶点代表——替尔泊肽 替尔...
与此形成明显对比的是,GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂和SGLT-2抑制剂分列糖尿病药物市场2-4位,三类药物销售金额之和占据整体糖尿病市场份额在过去4年(2015年-2018年)呈现上升趋势,分别为:35%、38%、42%、46%(图1)。 与美国市场不同,人胰岛素...
2代胰岛素是目前使用比较多的胰岛素，结构和人体胰岛素一样，相较于1代，过敏少，不易产生抗体，且稳定性较高，注射时间要在餐前30分钟，提前注射较长时间导致依从性较差，如果注射后没有及时进餐，低血糖还是会发生，代表为最常使用的重组人胰岛素，30/70，50/50预混胰岛素，价位较1代也高，40到60元不等，目前...
GLP-2药物恰好能够达成这一目标，其能够增加肠道上皮细胞，扩大接触面积，同时抑制肠胃蠕动，延长胃排空时间，从而增加肠道吸收。自此，二者的道路彻底分道扬镳。与GLP-1药物的主要适应症糖尿病相比，短肠综合症并不是常见的疾病。首先来看GLP-1的崛起。不管是糖尿病患者，还是肥胖患者，全球基数都不小，这也促进了...
治疗糖尿病的药物分为口服药与注射药,而注射药中最主要的两种药物一类为胰岛素,另一类为GLP-1受体激动剂。相较胰岛素,GLP-1受体激动剂还有控制食欲、减肥和心血管获益等多项优势。如今,GLP-1已被列入多国指南,成为糖尿病一线治疗方案,未来极有可能替代胰岛素成为糖尿
部分GLP-1 RA 和 SGLT-2抑制剂药物能降低主要不良心血管事件风险,减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病的进展,这种有益作用主要体现在 2 型糖尿病合并 ASCVD 患者身上,且不一定与 HbA1c 降低有关,但对此二类药物中的各种药物而言,这种抗动脉粥样硬化...
虽然GIPR/GLP-1R共激动剂的嗜胰岛素特性是预期的,但对食物摄入和体重减轻的影响并不是预期的。最近对啮齿类动物的研究表明,GIPR表达在弓状核和下丘脑其他部分的神经元上,它们的激活会减少食物摄入量和体重,特别是当与GLP-1一同使用。 目前全球针对肥胖适应症的 GLP-1 类药物中,双靶甚至三靶正逐渐成为研究主流。
GLP-1即胰高血糖素样肽1,是一种多肽类激素,由氨基酸构成,属于肠促胰素(从肠道分泌的可刺激胰岛素分泌的物质的统称)的一种。GLP-1药物的开发起初是用来治疗二型糖尿病的,后在研究和实验中发现,另有不错的减重效果,故又增加减肥适应症。 GLP-1通过与GLP-1R(GLP-1受体)结合来发挥作用,GLP-1R广泛分布于胰腺、...