Anamorelin对ghrelin受体GHS-R1a（生长激素释放促进因子受体1a型）有作用。该药物通过激活GHS-R1a和促进食欲来促进生长激素（GH）的分泌，从而增加了体重。阿那莫林临床效果怎么样？在健康青年受试者中开展的 I 期临床试验采用随机双盲安慰剂对照交叉试验设计。研究 102 针对 1-20mg 单次剂量阿那莫林进行评估，主要终点...
GHS-R1a--Ghrelin功能性受体。Ghrelin是近年来发现的内源性生长激素促泌受体（GHSR）的天然配体。99年kojima1等首次在大鼠及人的胃中分离了这一多肽。因其在促进GH分泌，调节能量代谢过程，调节胃肠功能，调节心血管系统等多方面的重要作用，故已成为各科的研究热点之一。GHSR属于G蛋白偶联受体，其结构在...
结果显示,在 RRS 暴露 6 天后,GHS-R1a过表达小鼠在 EPM 测试中开放臂探索时间减少,FS 测试中不动时间增加,且其 PrL 区域 5/6 层 PrLαCaMKII+神经元的 mEPSCs、自发性兴奋性突触后电流(sEPSCs)减少,自发性抑制性突触后电流(sIPSCs)频率增加。这表明增加 PrLαCaMKII+神经元中 GHS-R1a表达会加剧 RRS 诱导...
AG 需经 ghrelin O - 酰基转移酶(GOAT)对其第三个氨基酸(丝氨酸 3)进行酰化,才能与 GHS - R1a 结合并发挥激素释放作用。Ghrelin 不仅能促进食欲,还具有调节体重、葡萄糖稳态、脂肪分布等多种功能。研究发现,AG 可抑制离体胰岛和胰腺 β 细胞的葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS),敲除 ghrelin(Ghrl)和 GOAT(Mboat4...
专利名称:包含生长素释放肽或其衍生物或作用于GHS-R1a的物质作为活性成分的皮肤修复促进治疗剂的制作方法 技术领域: 本发明涉及作用于生长激素促泌素受体(GHS-R)的物质的皮肤细 胞增殖活性。更具体地,本发明涉及其中将该物质用作活性成分的用 于皮肤损伤治疗的皮肤损伤治疗剂或组合物、皮肤再生促进剂和培养 皮肤细...
专利名称::以生长素释放肽及其衍生物或作用于GHS-R1a的物质作为有效成分的脊髓神经修复促进...的制作方法技术领域::本发明涉及一种作用于生长激素促分泌素受体的物质的脊髓神经前驱细胞增殖作用。更具体地讲,涉及以该物质作为有效成分的、用于治疗脊髓神经损伤的脊髓神经损伤治疗剂、培养脊髓神经前驱细胞时的脊髓神经...
1.一种GHSR1a激动剂药物的筛选方法,其特征在于,包括以下步骤: 1)确定目标药物,以雄性小鼠为给药对象; 2)给药前多次预刺激雄性小鼠以稳定其体内的基础生长激素水平; 3)对雄性小鼠按1mg/kg体重的剂量给药; 4)于给药后5分钟、15分钟、30分钟、60分钟、180分钟和300分钟各取 30μL血样; 5)每份30μL血样分别...
CARPINO PHILIP A: " Recent developments in ghrelin receptor (GHS-R1a) agonists and antagonists " EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, ASHLEY PUBLICATIONS, GB, vol. 12, no. 11, 2002, pages 1599-1618, XP002313948 ISSN: 1354-3776Philip A, Carpino. (2002) Recent developments in ghrelin ...
考虑到作用于GHS-R1a的物质在羊水中起的功能和作用,预期该物质具有胎儿皮肤细胞增殖活性。 本发明人研究了作用于GHS-R1a的物质如何作用于胎儿皮肤细胞,并且发现:在皮肤细胞中存在有GHS-R1a、作用于GHS-R1a的物质对皮肤细胞起作用以增加胞内的钙、并且该物质表现出皮肤细胞增殖活性。 也就是说,本发明涉及包含作用于...
GHS-RlamRNA在不同发情周期大鼠的下丘脑、垂体均有表达,下丘脑中GHS-R1a mRNA在发情后期达到最高值,发情期最低;脑垂体中,GHS-R1a mRNA发情前期最高,间情期达到最低值;大鼠卵巢中没有GHS-R1a mRNA分布。结论:GHS-R1a在下丘脑-垂体-卵巢轴中均有分布。GHS-R1a mRNA在大鼠的下丘脑、垂体中的表达受发情周期的...