EGFR-TKI靶向药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼等等。 EGFR-TKI靶向药物是被赋予了靶向能力的药物或制剂,可以使药物瞄准特定的病变部位,然后在局部蓄积或者释放药物的有效成分,能够在局部形成较高的浓度,有利于提高药效,还可以抑制毒副作用,能够达到治疗的目的,减少对组织和细胞的伤害。 常用...
从首款EGFR-TKI吉非替尼于2003年获得FDA批准上市至今,已获得FDA批准上市的一代EGFR-TKI包括厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼。 这类药物的共同点在于,化学结构上有相同的喹唑啉母环,主要通过与ATP竞争性结合的方式,抑制发生了细胞的EGFR蛋白功能,主要针对19号外显子缺失和21号外显子点突变。 除了发生突变的细胞,...
今天我们来给大家总结一下第二代EGFR-TKI抑制剂达克替尼在肺癌的其他临床试验。ARCHER1002是一项单臂Ⅱ期研究,其目的在于研究达克替尼对既往接受过至少一次化疗或厄洛替尼失败的NSCLC(一线或二线)的疗效,实验没有达到研究终点。在KRAS及EGFR均野生型的患者中,其RRs为5%,PFS为8 weeks,OS为26 weeks。 ARCHER1028是一...
结合以上几个病例报告不难看出,RET特异性抑制剂Pralsetinib(BLU-667,普雷西替尼)对EGFR TKI治疗后出现RET融合的患者,具有显著的治疗效果。 而无癌家园小编在此再次强调,EGFR TKI治疗后出现进展,应该考虑出现RET融合的可能,需要积极进行基因检测,而更广泛、更全面的基因检测是最好的选择。只有这样才能帮患者找到治疗...
舒沃替尼(DZD9008,Sunvozertinib)是江苏迪哲医药研发的一款口服、针对多种EGFR突变亚型的高选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要针对携带EGFR Exon20ins突变的晚期NSCLC患者。舒沃替尼具有更好的靶点选择性,对野生型EGFR实现了3～10倍的选择性。这使得舒沃替尼在临床上有望获得更高的安全窗,降低抑制野生型EGFR导致的不良...