吉非替尼是全球第一个EGFR-TKI。在IPASS研究[2]中,与含铂双药化疗相比,吉非替尼治疗EGFRm晚期NSCLC实现了有统计学意义的PFS获益(HR=0.48;95%CI:0.36-0.64;P<0.001),自此,肺癌开启了靶向治疗的大门。在IPASS研究的安全性分析中,化疗组≥3级不良事件(AE)的...
EGFR-TKI靶向药物是被赋予了靶向能力的药物或制剂,可以使药物瞄准特定的病变部位,然后在局部蓄积或者释放药物的有效成分,能够在局部形成较高的浓度,有利于提高药效,还可以抑制毒副作用,能够达到治疗的目的,减少对组织和细胞的伤害。 常用的药物是吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、奥希替尼等等。EGFR...
EGFR-TKI是表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂,是一种靶向治疗晚期非小细胞肺癌的药物,主要是通过口服进入体内,能够抑制肿瘤细胞的增长,防止肿瘤细胞转移。 一、EGFR-TKI 治疗概述 目前临床上广泛使用的 EGFR TKI 主要有三代: 一代TKI是 EGFR 可逆抑制剂,包括:吉非替尼、厄洛替尼,埃克替尼; 二代TKI是泛 HER 抑...
目前EGFR-TKI是EGFR敏感突变局部晚期或转移性NSCLC患者的一线标准治疗方案,其中第三代EGFR-TKI可作为一线治疗优选。在此基础上进一步提高疗效,延长患者生存是未被满足的临床需求。本文主要从第三代EGFR-TKI耐药机制出发,根据近期发布的《第三代EGFR-TKI耐药后诊疗策...
在《JAMA Oncology》期刊上发表的一项2期试验研究中,第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)拉泽替尼(Lazertinib,商品名:Lazcluze)在治疗带有EGFR突变和中枢神经系统(CNS)转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者方面显示出显著的疗效。这些患者之前已经接受了第一代和第二代EGFR TKI治疗,但疾病出现了进展且未获得临床益处。拉泽...
EGFR基因突变是非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）常见的突变类型之一，EGFR-TKI已成为EGFR敏感突变晚期NSCLC的一线标准治疗方案。尽管EGFR敏感突变的初治患者靶向治疗取得了良好疗效，但仍面临耐药的挑战。晚期NSCLC穷尽靶向治疗后的治疗以化疗及其联合方案为主，但疗效有限，亟需更有效的治疗手段。抗体偶联药物(antibody-drug ...
第一代的EGFR-TKI靶向药 特罗凯(厄洛替尼)、易瑞沙(吉非替尼,ZD1839)、凯美纳等属于第一代的EGFR-TKI靶向药,即表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这些药物专门针对外显子19、21发生突变进行治疗。吉非替尼,是全球首个EGFR-TKI抑制剂,2002年在日本获批。在携带EGFR突变的晚期NSCLC患者中,使用EGFR-TK...
关于EGFR-TKI获得性耐药的定义: 1.EGFR-TKI单药治疗有效; 2.疾病进展时正在使用EGFR-TKI; 3.全身疾病进展不包括中枢神经系统(CNS)。 目前EGFR TKI出现获得性耐药的机制仍未完全明确。已有的研究显示,约50%的患者经过EGFR TKI治疗有效后出现的获得性耐药可能是由于肿瘤细胞出现了二次突变所致。另旁路激活途径也是机...