EGFR-TKI是一种小分子抑制剂,能够与EGFR的ATP结合位点竞争性地结合,从而阻止EGFR的自身磷酸化过程。EGFR是一种重要的细胞信号传导通路,在多种癌症中发挥重要作用。通过抑制EGFR的活性,EGFR-TKI可以抑制肿瘤细胞的增殖和扩散,从而达到治疗癌症的目的。 需要注意的是,EGFR-TKI并不是对所有癌症都有效,其疗效取决于癌症类...
EGFR靶向治疗主要通过两种途径：一是使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），阻止EGFR的酪氨酸激酶活性；二是使用EGFR单克隆抗体，阻止EGFR与其配体的结合，从而抑制EGFR信号通路的激活。二、EGFR靶向治疗药物 EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）EGFR-TKI主要有第一代（如厄洛替尼、吉非替尼）、第二代（如阿法替尼、达可替尼）...
盐酸埃克替尼是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TKI)抑制剂,于2011年在中国上市,适用于表皮生长因子受体(EGFR)具有敏感基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。Gefitinib和Erlotinib均存在由EGFR活性抑制所带来的副作用。另外,EGFR T790M突变的出现也使得肿瘤细胞产生了耐药性。从机理上讲,第一...
原文2: 吉非替尼是野生型和某些突变型 EGFR 的可逆性抑制剂,可抑制 EGFR 受体酪氨酸的自体磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导,阻止 EGFR 依赖的细胞增殖。 图:EGFR-TKI 作用示意图,参考文献 1 释义:吉非替尼是小分子物质可以进入细胞内,在细胞内吉非替尼与 EGFR 受体胞内末端结合后可以阻断受体末端的磷酸化,...
公开数据显示,大约三分之一的肺癌患者都携带有EGFR基因突变,在约80%的NSCLC患者中存在EGFR蛋白过表达现象。EGFR-TKI是较早开发的治疗NSCLC的靶向药物,并已经历三代产品演进,且 每一代EGFR-TKI均有不同的特征。 ▲EGFR抑制剂作用原理(截图来源:参考资料[3]) ...
而针对EGFR少见敏感突变如G719X、S768I、L861Q的非小细胞肺癌患者,NCCN指南则优先推荐使用阿法替尼、奥希替尼进行治疗,另外也推荐厄洛替尼、吉非替尼、达可替尼进行治疗。 耐药机制 在EGFR-TKIs使用过程中,耐药是一个不可避免的问题,各个EGFR-TKI的耐药机制大致相仿,主要包括三个类型,一、继发性耐药突变如T790M...
在ADAURA研究中我们也看到了一点苗头,使用奥希替尼三年停药后,两条生存曲线开始有汇聚趋势。这促使我们思考,奥希替尼靶向治疗三年是否足够?如果未来两条生存曲线汇聚到一起,可能提示第三代和第一代TKI的作用原理主要是推迟复发,不是真正的治愈...
表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)在细胞增殖和分化中起到重要作用,是目前最重要的靶向治疗靶点之一。突变后导致蛋白功能异常,持续处于激活状态,导致肿瘤细胞的持续增殖。 针对其敏感突变的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是治疗NSCLC最常用的靶向药物,EGFR-TKI疗效好和副作用少,为很多肺癌患者带来希望...
第三代EGFR-TKI能够有效的与EGFR敏感突变和EGFRT790M突变结合，克服由于EGFRT790M突变引起的耐药，因而可用于在第一代或第二代EGFR-TKI出现耐药性后的治疗，也可用于一线治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌。药物研发技术的进步攻克药物的耐药性，多种癌症疗法的联合疗法，伴随诊断行业的快速发展，创新药通过医保谈判进入医保...