莫博赛替尼于 2023 年 1 月在国内获批用于治疗含铂化疗期间或之后进展且携带 EGFR ex20ins 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。但随后公布的莫博赛替尼 vs. 含铂化疗一线治疗 EGFR ex20ins 突变 NSCLC 的 III 期 EXCLAIM-2 研究未达到主要终点[...
EGFR 20 外显子插入(exon 20insertion, ex20ins)突变是一类 EGFR 突变的亚型,是 NSCLC 继 EGFR 19 外显子缺失(19-Del)和 21 外显子 L858R 点突变(21-L858R)两大常见突变外 EGFR 的第三大突变。约占所有 NSCLC 的 1.8%～3%,约占 EGFR 突变型 NSCLC 的 4%～12%。 EGFR ex20ins 异质性强,迄今为止...
近五年来,EGFR exon20ins突变晚期NSCLC领域新药研发取得了显著突破,其中舒沃替尼的贡献不可小觑。去年,舒沃替尼获批用于EGFR exon20ins突变型晚期NSCLC的治疗,中国注册研究“悟空6”的研究结果显示舒沃替尼针对经治EGFR exon20ins突变...
入组标准为:年龄 ≥18 岁、经病理或细胞学确诊为局部晚期或转移性 NSCLC,且携带 EGFR 外显子 20 插入突变,ECOG PS 评分为 0 或 1,既往至少接受过一线或以上治疗,且至少有一线治疗方案包括铂类化疗。如果患者有脑转移已接受放疗且病情稳定,可允许入组。既往接受过 EGFR exon20ins 特异性 TKI 治疗的患者需排...
EGFR突变常发生在18-21号外显子,最常见的突变类型为19号外显子缺失突变和21号外显子L858R点突变,可达到80%以上。除此之外最常见的便是EGFR 20号外显子插入突变(EGFR exon 20ins),约占总体EGFR突变肺腺癌人群的6%,与经典突变患者的临床特征类似,常发生于女性、不吸烟的肺腺癌患者中。
不过，基于针对经治 EGFR exon20ins突变非小细胞肺癌患者的“悟空６”研究的积极结果[1]，舒沃替尼于去年8月在国内首发上市，是目前全球唯一获批且可及的EGFR exon20ins突变非小细胞肺癌的口服小分子靶向药。今年4月，舒沃替尼作为经治EGFR exon20ins突变非小细胞肺癌二线及后线治疗的唯一Ⅰ级推荐方案，被列入了...
非小细胞肺癌(NSCLC)作为最常见的肺癌类型,其五年生存率仅为20%,而对于那些携带EGFR 20号外显子插入突变(EGFR Exon20ins)的患者而言,这一数字更是低至不足10%。其中,更是有25%～40%的EGFR突变患者疾病进展后因身体状况等原因而无法进入二线治疗。 亚洲人群中肺癌EGFR突变的发生率居首,故针对EGFR的靶向药物曾...
除此之外,艾力斯的伏美替尼(针对exon20ins突变适应症)、韩美医药的Poziotinib、CullinanOncology/再鼎医药的CLN-081、必贝特医药的BEBT-109等进入临床II期。 值得注意的是,伏美替尼为艾力斯研发的一款三代EGFR抑制剂,已先后在国内获批二线和一线EGFR突变的NSCLC适应症。伏美替尼对ex20ins亦具有高选择性,在10例患...
EGFR20号外显子插入突变有如下特点: 1、EGFR exon20ins突变亚型多。 2、EGFR exon20ins突变体的结构与野生型EGFR非常相似,具有类似的结合模式和表观亲和力。 以上两个特点造成了针对EGFR 20ins突变的药物研发困难。 部分EGFR 20ins突变药物及其疗效数据: ...