而SDT-011的作用机理则是与EGFR抑制剂竞争结合EGFR，以此阻断皮肤毒性的发生。研究团队为了找寻可以抑制EGFR抑制剂与EGFR相互作用的小分子化合物，在体外构建了一个大约包含2000个潜在候选分子的小分子化合物库。经过筛选和优化后获得SDT-011化合物，该化合物可以抑制80%以上的EGFR抑制剂与EGFR之间的相互作用。同时，利用...
过去十年来,以EGFR、ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)为代表的靶向药物凭借其高效低毒的优势彻底改变了晚期NSCLC的治疗格局,使得患者的疗效和预后显著改善,开启了肺癌的精准治疗时代。以往认为TKIs靶向药物的作用具有选择性,与传统放化疗相比能够最大程度减轻对正常组织的损伤,理论上该类药物心脏毒性的发生率更低。 然而,应该...
EGFR/HER-1抑制剂代谢重编程心脏毒性目的探讨表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor/human epidermal growth factor receptor,EGFR/HER-1)抑制剂对心肌细胞毒性的作用及机制.方法采用不同浓度(100 nmol/L,1μmol/L,10μmol/L)EGFR/HER-1抑制剂AG1478分别干预心肌细胞48 h,随后检测细胞上清的葡萄糖,...
百度试题 结果1 题目EGFR小分子酪氨酸酶抑制剂需要关注的不良反应不包括( ) A. 腹泻 B. 皮肤毒性 C. 肝损伤 D. 出血 E. 间质性肺病 相关知识点: 试题来源: 解析 ABCE 反馈 收藏
Afatinib(阿法替尼)是一种不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 和 ErbB2 抑制剂(IC50s = 0.5 和 14 nM,分别)。它在多药耐药 A549T 肺癌细胞中以浓度依赖性方式增加阿霉素的细胞毒性,过度表达 P- 糖蛋白。阿法替尼(20 mg/kg)可减少 ErbB2 扩增的 NCI-N87 和 NUGC4 胃癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)在EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中展现出显著疗效,但其伴随的毒性问题同样不容忽视,且各种EGFR-TKI的毒性特征存在差异。本研究旨在全面评估不同EGFR-TKI在EGFR突变NSCLC患者中的毒性强度及特征,为临床用药提供毒性方面的参考。
EGFR抑制剂吉非替尼在毒性方面对患者更为有利 国际指南推荐将酪氨酸激酶抑制剂作为治疗EGFR突变肿瘤晚期疾病的一线治疗药物。对于该类疾病,可采用吉非替尼和厄洛替尼对老年患者进行治疗,吉非替尼似乎在毒性方面对患者更为有利,可以用于身体孱弱的患者。几个大样本的III期试验的亚组分析显示:以及老年人的回顾和前瞻...
达拉菲尼可调节EGFR抑制剂和MEK抑制剂导致的皮肤毒性 研究发现,联合使用RAF、MEK以及EGFR抑制剂可有效提高抗肿瘤活性。联合疗法还能有效避免由RAF抑制剂引发的毒性,为患者带来更多获益。RAF抑制剂(威罗菲尼和达拉菲尼)可有效避免MEK抑制剂(曲美替尼和cobimetinib)或EGFR抑制剂导致的皮肤毒性。数据显示,在曲美替尼治疗黑...
更多“有肾毒性的EGFR受体抑制剂是()”相关的问题 第1题 ()是一种高选择性、强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有对抗EGFR激活突变和T790M和C797S耐药突变的活性 A.BLU-945 B.阿美替尼 C.吉非替尼 D.厄洛替尼 E.贝伐单抗 点击查看答案 第2题 依维莫司的适应症是() A.既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗...
目的探讨表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor/human epidermal growth factor receptor,EGFR/HER-1)抑制剂对心肌细胞毒性的作用及机制.方法采用不同浓度(100 nmol/L,1μmol/L,10μmol/L)EGFR/HER-1抑制剂AG1478分别干预心肌细胞48 h,随后检测细胞上清的葡萄糖,乳酸的浓度;建立心肌细胞氧糖剥夺细胞模...