伏美替尼是一种口服、高脑渗透性、具有广泛突变活性的选择性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,可对抗经典和罕见EGFR突变。在临床前研究中,伏美替尼及其主要活性代谢产物均可以透过血脑屏障,显示了治疗脑转移NSCLC的潜在疗效。该产品分别于2021年3月、2022年6月获批EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的二线、一线治...
2024年6月17日,国家药监局官网发布,国家药监局批准南京圣和药业股份有限公司申报的1类创新药甲磺酸瑞厄替尼片(商品名:圣瑞沙)上市,该药适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变...
EGFR抑制剂的开发已发展到第四代，前三代在临床上得到广泛应用。第一代和第二代抑制剂可靶向Del19、L858R等野生突变，但会产生EGFR-T790M耐药突变，第三代抑制剂如奥希替尼可以克服该突变，但是第三代抑制剂也会引起耐药机制，包括C797S突变、G724S突变、MET扩增、HER2扩增、RAS/MAPK通路突变等，仍需新的药物来...
2024年8月20日，强生宣布第三代EGFR抑制剂Lazcluze（Lazertinib，兰泽替尼）与EGFR/c-Met双抗Rybrevant（amivantamab-vmjw，埃万妥单抗）联合方案获美国FDA批准，用于一线治疗局部晚期或转移性NSCLC成年患者。Lazertinib是一种口服高选择性、脑渗透性的第三代EGFR抑制剂。Rybrevant是一种靶向EGFR和MET的全人源双特异...
BDTX-1535是一种口服有效、选择性、不可逆的变构EGFR改变抑制剂;BLU-945是一种选择性EGFR抑制剂,作为单一疗法或与奥希替尼联合使用;BLU-701在单一疗法或与铂类化疗的组合目前正在I/II期临床试验。 3 其他EGFR三级突变 18号外显子L718Q/V残基的突变,与ATP结合位点的EGFR激...
此次获批的适应症为：用于治疗既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。瑞齐替尼是一种新型的三代EGFR-TKI，可选择性靶向特异性突变的EGFR，并在活性结合位点形成不可逆的共价结合。
表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可显着改善EGFR阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的无进展生存期和生活质量而被我们熟知，从第一代靶向药物吉非替尼到第三代靶向药物阿美替尼已经经历了超过15年的时间。第一代靶向药物为可逆的肺癌靶向药物，它们与靶点的结合不牢固，结合一段时间后可能会分开。药物有...
据药智数据不完全统计,目前已批准上市的EGFR/其他ErbB家族成员双靶点抑制剂均为EGFR/HER2(ERBB2)双靶点抑制剂,共有3款:尼妥珠单抗(nimotuzumab)、甲苯磺酸拉帕替尼(Lapatinib Ditosylate)、莫博赛替尼(mobocertinib)。已进入临床的EGFR/其他ErbB家族成员双靶点抑制剂包括18款,其中EGFR/ERBB2“双抗”15款,EGFR/ERB...
阿法替尼(Afatinib)是一种新型的 EGFRTKIb,通过与 EGFRTKIb (EGFRTKIb)发生不可逆性结合,阻断肿瘤相关信号通路,抑制肿瘤生长。 阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。 阿法替尼是第...