EGFR抑制剂的开发已发展到第四代，前三代在临床上得到广泛应用。第一代和第二代抑制剂可靶向Del19、L858R等野生突变，但会产生EGFR-T790M耐药突变，第三代抑制剂如奥希替尼可以克服该突变，但是第三代抑制剂也会引起耐药机制，包括C797S突变、G724S突变、MET扩增、HER2扩增、RAS/MAPK通路突变等，仍需新的药物来...
2024年8月20日，强生宣布第三代EGFR抑制剂Lazcluze（Lazertinib，兰泽替尼）与EGFR/c-Met双抗Rybrevant（amivantamab-vmjw，埃万妥单抗）联合方案获美国FDA批准，用于一线治疗局部晚期或转移性NSCLC成年患者。Lazertinib是一种口服高选择性、脑渗透性的第三代EGFR抑制剂。Rybrevant是一种靶向EGFR和MET的全人源双特异...
阿法替尼(Afatinib)是一种新型的 EGFRTKIb,通过与 EGFRTKIb (EGFRTKIb)发生不可逆性结合,阻断肿瘤相关信号通路,抑制肿瘤生长。 阿法替尼是第二代EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。 阿法替尼是第...
EGFR抑制剂的开发已发展到第四代,前三代在临床上得到广泛应用。第一代和第二代抑制剂可靶向Del19、L858R等野生突变,但会产生EGFR-T790M耐药突变,第三代抑制剂如奥希替尼可以克服该突变,但是第三代抑制剂也会引起耐药机制,包括C797S突变、G724S突变、ME...
2024年6月17日,国家药监局官网发布,国家药监局批准南京圣和药业股份有限公司申报的1类创新药甲磺酸瑞厄替尼片(商品名:圣瑞沙)上市,该药适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变...
EGFR 突变具有其独特的患病人群，针对这一人群发展靶向 EGFR 突变的药物可以更有效的治疗非小细胞肺癌患者。Hao Y 等通过分子融合和骨架跃迁的方法获得高选择性和高活性的三代EGFR 抑制剂（20g），为治疗非小细胞肺癌患者提供了新的化学实体分子。参考文献 [1] Hamaguchi R,etal. Effects of anAlkaline Diet on ...
吉非替尼作为第一代EGFR靶向药，能够针对非小细胞肺癌中的表皮生长因子受体（EGFR）进行选择性的抑制作用，从而阻止肿瘤细胞信号通路得以正常运转并停止癌细胞分裂。然而靶向药都会不可避免的产生耐药性，那么患者对于新药的期待就愈加强烈，迫切需要新型药物的研发以满足治疗需求。在这样的背景下，第四代EGFR抑制剂应运...
伏美替尼是我国原研的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),有效治疗EGFR突变。表皮生长因子受体(EGFR)信号通路是调控细胞生长、存活、增殖和分化的重要通路之一。2021年3月,国家药品监督管理局(NMPA)批准甲磺酸伏美替尼片(商品名:艾弗沙)上市,用于治疗既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(...
EGFR PACC突变发生在18-21号外显子,包括G719X、L747X、S768I、L792X和T854I,约占EGFR突变的12%,全球每年新增EGFR PACC突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者超8万人,目前针对这类突变无有效治疗药物获批。 伏美替尼是一种口服、高脑渗透性、具有广泛突变活性的选择性表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,可对抗经典和罕见EG...