E3泛素连接酶复合体通过识别降解子(Degron)来选择降解蛋白质,降解子是嵌入在底物中促进泛素化和降解的特定氨基酸序列。底物N端的短序列是最先被发现的降解子,随后发现了识别C端降解子的E3连接酶【5-6】。另外,降解子也可以由翻译后修饰产生,比如E3连接酶VHL对脯氨酸氧化的识别【7】。想要识别CRBN识别底物降解子的...
Cereblon(CRBN)连接酶是Cul4-Rbx1-DDB1-Cereblon复合物的一部分,是PROTAC设计中应用最广的E3泛素连接酶,属于Culin-RING E3泛素连接酶(CRLs)家族。CRBN是CRL4 E3泛素连接酶(CRL4CRBN)的底物受体,是免疫调节亚胺类药物(IMi Ds)的主要靶点。 2015年,Lu等人报道了第一个基于CRBN的PROTAC(ARV-825),由BRD4配体OTX...
在临床应用中, E3泛素连接酶CRBN使用频率高,可用于口服。()A.正确B.错误的答案是什么.用刷刷题APP,拍照搜索答疑.刷刷题(shuashuati.com)是专业的大学职业搜题找答案,刷题练习的工具.一键将文档转化为在线题库手机刷题,以提高学习效率,是学习的生产力工具
过早地在第419个氨基酸的位置引入一个终止密码子,从而产生CRBN R419X这一突变体.这种无义突变会导致儿童精神发育迟滞的发生.然而,对CRBN突变引发精神发育迟滞的详细分子机制,一直以来都不清楚.前人的研究已经证实该蛋白质能与DDB1,ROC1,Cullin4A形成一个Cullin RING E3 Ligase,即CRL4-CRBN泛素连接酶.本课题主要对...