2022年ASCO大会报道了T-DXd+帕妥珠单抗的剂量探索结果,确定该方案的RP2D(T-DXd 5.4 mg/kg Q3W+帕妥珠单抗420mg;帕妥珠单抗负荷剂量840mg),7例患者中有5例(71.4%)仍在治疗中,2例(26.8%)治疗中断(撤回知情和射血分数降低各1例);3例(42.9%)≥3级AEs,...
细胞毒性药物——新型拓扑异构酶抑制剂喜树碱类衍生物(Dxd),具有更强的膜穿透性,可穿透至邻近细胞,且可以避免与既往治疗出现交叉耐药 连接子——四肽连接子,拥有1:8的药物抗体比,每个抗体可携带更多有效化疗药物 简而言之,DS-8201作为新型的ADC类药物,保留了...
（2）药物内吞释放DXd：德曲妥珠单抗携带拓扑异构酶I抑制剂DXd。当药物与HER2阳性癌细胞结合时，DXd会被释放到癌细胞中。DXd抑制拓扑异构酶I活性，导致DNA复制受阻。（3）抗体依赖细胞介导的细胞毒作用（ADCC）：当德曲妥珠单抗与HER2阳性癌细胞结合时，激活自然杀伤细胞（NK细胞）等免疫细胞，杀死癌细胞。德曲妥珠单抗...
Enhertu是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞毒素，从而可能具有更好的杀伤肿瘤的效果。商品名：优赫得（Enhertu）通用名：德曲妥珠单抗（ftrastuzumab deruxtecan）代号：DS-...
T-DXd可谓是近年来最成功的一款ADC。在2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,Modi教授分享了T-DXd针对HER2低表达乳腺癌的III期临床研究结果后,听众主动站起来鼓掌,掌声经久不息,这在专业会议上是极为少见的。…
T-DXd(DS-8201)是目前最新第三代ADC药物,具有独特的强效载药DXd(德鲁替康)。 在临床试验中展现出来了强大的抗肿瘤活性,每一个DS-8201药物分子进入肿瘤细胞后可以释放8个强效载药,在杀死肿瘤细胞的同时,释放的载药还可以渗透至周围的细胞,产生“旁观者效应”,让邻近的无HER2表达的肿瘤细胞也可以受到杀伤作用。
中位总生存期（OS）为12.5个月，1年总生存率为52%；中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，1年无进展生存率为30%。德曲妥珠单抗（DS-8201）德曲妥珠单抗(T-Dxd，DS-8201)是一款靶向HER2的新型ADC药物，是ADC药物的杰出代表。2023年2月24日，国家药监局（NMPA）官网最新公示，德曲妥珠单抗已在国内获批上市，...
2023年4月15日,《OncLive》医学在线期刊公布了II期STATICE试验的研究结果,主要评估了抗体偶联药物(ADC)Enhertu(T-DXd,中文通用名:德曲妥珠单抗,代号:DS-8201)在HER2表达至少1+且既往接受过化疗的子宫癌肉瘤患者中的安全性和有效性。 子宫癌肉瘤(一个子宫肿瘤中既有癌的结构,又有肉瘤的结构)被认为是一种罕见的...
DS-8201,即T-Dxd,中文名为德喜曲妥珠单抗(以下简称8201),是一款HER2抗体+德卢替康(伊立替康类化疗药)的抗体偶联药物,即ADC药物。8201是近几年ADC类最重磅的突破性神药。 ADC中的超级明星——DS-8201 1913年诺奖得主PaulEhrlich描述了一个“魔法子弹”的概念:将能杀死癌细胞的药物安装在特异性靶向癌细胞的载体...
2021年尾回顾今年肺癌进展，ADC（抗体偶联药物）药物无疑是最重磅的药物，这其中包括针对HER3的U3-1402和HER2的DS-8201（又名Trastuzumab Deruxtecan，T-DXd），今天我们聊针对HER2的DS8201。2021年9月新英格兰发表了DS-8201在NSCLC HER2突变患者中的研究结果DESTINY-Lung01.什么是DS-8201 DS-8201成为抗体偶联药物,...