Enhertu(DS-8201a)是一种新一代ADC(抗体偶联)药物,通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗(trastuzumab)与一种拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物链接在一起,可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内。 商品名:Enhertu(DS8201) 药物名:fam-trastuzumab deruxtecan-nxki 【生产厂家英文名】 第一三共(...
DA-8201a的Linker-Payload以Exatecan mesylate (DX8951f,8)作为起始原料,经两步成酰胺反应引入GGFG四肽Linker (Glycyn-Glycyn-Phenylalanyn-Glycyn)和可与巯基反应的马来酰亚胺基团(mc-GGFG-DXd,图3)[3];然后采用传统的半胱氨酸偶联策略,利用TCEP打开链间二硫键,与mc-GGFG-DXd偶联得到DS-8201a (9,图3)...
全球已上市的ADC中目前有六款的小分子部分相同,均使用mc-val-cit-PABC-NMAE的结构(同爱地希),这个选择从ADC成药性和注册审批角度看风险较低,但效果无法确认是最好,而DS-8201a的成功上市也印证好的小分子部分设计可以更好发挥ADC的疗效。另一...
DS-8201a是FDA批准的第一个用于治疗HER2突变阳性非小细胞肺癌的药物。世界肺癌大会(WCLC 2023)上公布的DESTINY-Lung02研究结果证实DS-8201a在HER2突变NSCLC经治患者中显示出强大且持久的疗效和可管理的安全性特征。具体数据为:盲态独立中心...
生物活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。曲妥珠单抗 deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促可裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。 Trastuzumab deruxtecan可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究[1][2]。体外：Trastuzumab deruxtecan（1...
DS-8201是一种通过靶向HER2受体并释放细胞毒素来杀死癌细胞的靶向药物。尽管对于HER2阴性患者,该药物的治疗效果相对较弱,但许多临床试验已经证明DS-8201可以显著提高HER2阳性乳腺癌患者的存活期。 最近的一项临床研究显示,DS-8201可将HER2阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期从12.5个月延长到19.4个月。这一结果表明,DS...
DS-8201a是一种抗体-药物偶联物(ADC),通俗地讲就是给化疗药装上精确制导系统。DS-8201a由人源化抗HER2抗体、新型酶-可断裂连接链和拓扑异构酶I抑制剂载荷组成,其药物和抗体比率高达7~8,使其在异质肿瘤微环境和HER2低表达的肿瘤中的抗肿瘤活性更有效。