DS-8201新药在肺癌治疗中的卓越表现：HER2突变/过表达患者显著获益德曲妥珠单抗（Trastuzumab Deruxtecan，DS-8201），作为一种抗体偶联药物（ADC），凭借其高达7~8的药物与抗体比率（DAR），在肺癌治疗领域展现出显著优势。该药物巧妙地结合了人源化抗HER2单克隆抗体（Trastuzumab）、可裂解四肽基连接剂以及细胞毒性拓...
曲妥珠;DS-8201;WCX;Biozen WCX;电荷异质体 化合物信息 实验部分 3.1仪器、试剂与材料 3.1.1主要仪器设备 Thermo U3000高效液相色谱仪 3.1.2试剂材料 磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、氯化钠为分析纯, 乙腈为色谱纯,屈臣氏蒸馏水 3.1.3样品 Trastuzumab- deruxtecan,平均DAR值为4。用 纯水稀释为浓度为1.0 mg/mL; ...
DS-8201可以理解为在曲妥珠单抗上面加装化疗药,那么对癌细胞来说就具有双重杀伤作用:由导弹(曲妥珠单抗)携带炸弹(德卢替康)。但T-DM1也是如此,为什么疗效不如8201呢? 以下表格是我总结的DS-8201与T-DM1差异化优势,这部分面向专业人士,患者可以直接跳过。 8201 T-DM1 差异化优势 抗体 曲妥珠单抗 曲妥珠单抗 / DAR...
DS-8201是新型ADC药物,与第一代HER2 ADC药物T-DM1相比,具有以下几个显著的特点,包括:载荷药物DXd是一种高效的新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂;DS-8201的药物抗体比值(DAR)比T-DM1高得多(8 vs 3.5);DS-8201具有独特的四肽连接子,均一性好...
早期的ADC研究得出的结论是DAR不能太大,不能超过4,这是由于一方面过大的DAR导致ADC的整体稳定性差容易聚集影响疗效;同时一些动物体内研究发现,高DAR值在体内会更快的被代谢掉,所以大家更倾向于开发DAR不大于4的ADC。而DS-8201a和Trodelvy(DAR平...
从结构上来看，SHR-A1811与DS-8201有着几乎一模一样的连接子和毒性药物。两者的区别在于，DS-820的药物抗体比（DAR）为8，而SHR-A1811的DAR较低为5.7。按照恒瑞医药副总经理张连山的说法，SHR-A1811研发的初衷是希望做一个与DS-8201效果相当，但安全性上更可控的药物，而更低的DAR有助于实现这一目标。在临床...
这个名字大家可能不熟悉，它还有另一个响当当的名字：DS-8201——新一代靶向HER2的ADC药物。ADC又名抗体偶联药物，可以简单理解为生物药领域的复方制剂，由抗体+细胞毒药物（一般是化疗药）通过特殊的方式联结在一起。抗体可以精准找出肿瘤细胞，但抗体类药物一般起效较慢；细胞毒药物则有着巨大的杀伤力，能快速杀死...
SHR-A1811作为恒瑞自主研发的新一代HER2 ADC产品,与第一三共的DS-8201相对标,由曲妥珠单抗、GGFG连接子和新型载荷SHR9265组成。恒瑞通过在5.7和8的药物抗体比(DAR)值中选择了5.7,以优化药物的疗效和安全性。研究数据显示,在2024年美国癌症研究协会年会(AACR)上,恒瑞首次公布了SHR-A1811针对HER2突变NSCLC的疗效,整...
SHR-A1811和DS-8201最大的不同点在于DAR值,前者为5.7,后者高达8。不过,SHR-A1811降低了DAR,有利于提高ADC稳定性、降低给药毒性。 根据恒瑞医药公布的数据表明,SHR-A1811在疗效上可比肩DS-8201,在HER2阳性乳腺癌、HER2低表达乳腺癌中的ORR分别为81.5%、55.8%,在HER2突变NSCLC中的ORR、mPFS分别为40%、10.8个月...