GLP-1是一种机体自身产生的胰岛素促泌剂,进食数分钟后,GLP-1感受到肠内的葡萄糖就开始分泌,同时开始促进胰岛素的分泌。可以说,GLP-1是我们人体自带的“降糖药”。 GLP-1抑制剂是通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用,它主要是降低餐后血糖为主,经其他降糖药治疗血糖控制不佳、肥胖或者贪食的糖友可考虑使用这...
正常状态下,GLP-1分泌入血后,大部分被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解失活,只有少量的起到促进胰岛素分泌的作用,因而限制了其在降糖治疗中的应用。我们应用DPP-4抑制剂之所以能够降血糖,正是其抑制了GLP-1分解的过程,从而增加了胰岛素的分泌。而GLP-1受...
GLP-1可以通过血糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素而发挥降低血糖的作用。 GLP-1受体激动剂通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体而发挥作用。降糖效果显著,降低HbAlc幅度约0.8%～1.5%。 而DPP-4抑制剂通过阻止DPP-4酶降解体内GLP-1...
药理作用 依苏帕格鲁肽α注射液是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),是人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)与人免疫球蛋白G2(IgG2)的Fc片段融合形成的重组蛋白,可以血糖依赖性地增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,并延缓胃排空,从而有效控制血糖。
根据药代动力学特征,GLP-1受体激动剂可分为短效,长效和超长效制剂。 短效制剂包括贝那鲁肽、艾塞那肽和利司那肽,一般需要每日1~3次皮下注射; 长效制剂包括利拉鲁肽,需要每日1次皮下注射; 超长效制剂包括艾塞那肽周制剂、度拉糖肽、洛塞那肽和司美格鲁肽,一般需要每周1次皮下注射。
DPP-4抑制药与GLP-1受体激动药 其他名称 磷酸森格列汀、盛捷维 英文名称 Sentagliptin 基本药物 非基药 医保备注 非医保 处方或非处方药 处方药 适应证 用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 药理作用 森格列汀是一种高选择性二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,它通过精准地抑制DPP-4酶的活性,有效促进体内肠促...
全球降糖药Top10榜,GLP-1、DPP-4独领风骚!.pdf,全球降糖药 Top10 榜,GLP-1 、DPP-4 独领风骚! 2019 年,全球降糖药物首次突破 500 亿美元,与 2018 年相比增 幅 6.3% 。 如此规模下,哪些降糖药品种能突出重围,名列前茅?话不多说, 先上图: 2019 年降糖药物销售 Top
诺和力®（利拉鲁肽），用于治疗2型糖尿病的人GLP-1类似物,每日注射一次 内容 •基于肠促胰素治疗的药物分类及特点•GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的比较 肠促胰素在正常胰岛素应答反应中至关重要 血浆葡萄糖血浆葡萄糖(mmol/L)15胰岛素(mU/L)胰岛素应答反应 80 6040200–10–5 105 肠促胰素效应 0–...
改变活性GLP-1肽(例如GLP-1(7-36)-NH2或GLP-1(7-37))的N-末端序列,尤其是Ala8,可以防止(或延缓)它们被DPP-4降解(如下图),这是因为DPP-4优先切割在N端第8位具有脯氨酸(Proline,缩写为Pro或P)或丙氨酸(Alanine,简写为Ala或A)特征的多肽。而exendin-4在其N-末端有His-Gly,而不是活性GLP-1肽中的...
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+”表示促进作用,“-”表示抑制作用)。(1)GLP-1分泌后,能够促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌。胰岛素降低血糖浓度除图示中的途径外,还能促进 。(2...