这是因为,GLP-1类似物的浓度能达到生理浓度的9倍之多,而DDP-4抑制剂仅使GLP-1的浓度上升到2~3倍。 2、对体重的影响:GLP-1类似物可使患者体重减轻1～4kg,而DPP-4抑制剂对患者体重无显著影响。这是因为,GLP-1及类似物可以延迟胃排空,减少...
GLP-1是一种机体自身产生的胰岛素促泌剂,进食数分钟后,GLP-1感受到肠内的葡萄糖就开始分泌,同时开始促进胰岛素的分泌。可以说,GLP-1是我们人体自带的“降糖药”。 GLP-1抑制剂是通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用,它主要是降低餐后血糖为主,经其他降糖药治疗血糖控制不佳、肥胖或者贪食的糖友可考虑使用这...
正常状态下,GLP-1分泌入血后,大部分被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解失活,只有少量的起到促进胰岛素分泌的作用,因而限制了其在降糖治疗中的应用。我们应用DPP-4抑制剂之所以能够降血糖,正是其抑制了GLP-1分解的过程,从而增加了胰岛素的分泌。而GLP-1受...
药理作用 依苏帕格鲁肽α注射液是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA),是人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)与人免疫球蛋白G2(IgG2)的Fc片段融合形成的重组蛋白,可以血糖依赖性地增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,并延缓胃排空,从而有效控制血糖。
根据药代动力学特征,GLP-1受体激动剂可分为短效,长效和超长效制剂。 短效制剂包括贝那鲁肽、艾塞那肽和利司那肽,一般需要每日1~3次皮下注射; 长效制剂包括利拉鲁肽,需要每日1次皮下注射; 超长效制剂包括艾塞那肽周制剂、度拉糖肽、洛塞那肽和司美格鲁肽,一般需要每周1次皮下注射。
抑制GLP-1的分解,通过增加活性GLP-1的血浆浓度,从而发挥控制血糖的作用。 ⑵药动学:本品口服吸收良好。①吸收:健康成人口服本品20mg和40mg后,分别在1.8h和1.0h后可达Cmax,血药浓度呈现一个快速分布相和一个缓慢的消除相。口服20mg/d,达稳态后,AUC0-∞为2641.4(ng▪h)/ml,Cmax为220.14ng/ml,在治疗剂量,...
DPP-4抑制剂发生低血糖的概率低,对体重无影响,优于多数传统口服降糖药物,安全性高;GLP-1减肥效果明显,低血糖事件的发生率明显低于胰岛素;SGLT-2为非胰岛素依赖型降糖药,可跟其他药物联用,并对改善体重和血压有益处,极少发生低血糖;此3类药物各具特点,市场潜力十足。如今市场表现最佳的DPP-4抑制剂,随着第一批仿制...
诺和力®（利拉鲁肽），用于治疗2型糖尿病的人GLP-1类似物,每日注射一次 内容 •基于肠促胰素治疗的药物分类及特点•GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂的比较 肠促胰素在正常胰岛素应答反应中至关重要 血浆葡萄糖血浆葡萄糖(mmol/L)15胰岛素(mU/L)胰岛素应答反应 80 6040200–10–5 105 肠促胰素效应 0–...
浅析GLP-1受体激动剂与DPP-4抑制剂 主要内容 GLP-1与2型糖尿病 利拉鲁肽的研发和优势 肠促胰素类药物的比较 利拉鲁肽的储存和使用 2型糖尿病患者胰岛功能失调 -细胞功能失调-细胞功能失调 -细胞数量减少 胰岛素缺乏+–-细胞肥大 高胰高糖素血症+ ↓葡萄糖摄取 ↑葡萄糖 ...
总的来说,GLP-1激动剂、DPP-4抑制剂和SGLT-2抑制剂在2型糖尿病的治疗中具有良好的心血管保护作用,不会增加患者的心血管风险。这些药物通过多种机制改善患者的代谢指标,减轻血管损伤,从而降低心血管事件和心力衰竭住院的风险。然而,仍需进一步的研究来深入理解这些药物的疗效和安全性,以便为患者提供更精细化的治疗方...