DPP-4抑制剂 代表药物有西格列汀、维格列汀、沙格列汀等。 DPP-4抑制剂能提高体内GLP-1的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。 2013年国际糖尿病联盟的老年2型糖尿病管理全球指南推荐DPP-4抑制剂可作为一线备选用药用于老年患者的...
活性的 GLP-1 可以诱导胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌,还可以抑制食欲,从而让血糖维持在稳态,并且产生饱腹感。然而,活性 GLP-1 在血中的半衰期只有 1 分钟左右。 3. DPP-4 酶与 GLP-1 的关系 活性GLP-1 半衰期短的主要原因是它容易被 DPP-4 酶降解。...
上述试验旨在帮助临床医生深入理解GLP-1受体激动剂(如艾塞那肽和利拉鲁肽)和DPP-4抑制剂(如西格列汀和沙格列汀)的共性和个性。再次强调的是,上述DPP-4抑制剂的比较试验中并为纳入利拉利汀,降糖作用临床试验结果表明, 就降低糖化血红蛋白A 1 C 而言,GLP-1受体激动剂药物中利拉鲁肽的作用优于艾塞那肽, GLP-...
DPP-4i主要通过抑制DPP-4活性,降低GLP-1在体内的失活,提高内源性GLP-1在生理浓度范围内的作用强度和时间而降低血糖。 注:DPP-4是细胞表面丝氨酸蛋白酶,可使人体内源性GLP-1快速降解而失去活性,引起肠促胰素效应减弱,导致血糖升高...
DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂都是基于肠促胰素效应研发的药物。肠促胰素效应指的是口服葡萄糖刺激胰岛素分泌的作用强于静脉注射葡萄糖的现象,该现象的存在是由于口服进入肠道的葡萄糖可刺激肠黏膜产生肠促胰岛素。目前已发现的肠促胰岛素有两种:胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP),二者皆增强...
西格列”，但并非同类药。以西格列汀为代表的DPP-4i对肝肾功能要求不高，低血糖风险小，可与除GLP-1RA类以外的降糖药合用。但其降糖幅度并不太大，降低糖化血红蛋白幅度约为0.4%-1.0%。且相较于SGLT-2i类及GLP-1RA类药物而言，没有明确的心肾获益，也没有明显的减重作用，因此目前临床应用有些受限。
有研究报道使用DPP-4抑制剂维达列汀治疗2型糖尿病合并PAH的病例报告，上述病例报告显示DPP-4抑制剂对PAH的有益作用，并阐明了DPP-4抑制剂会增加胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的水平，促进肺动脉血管舒张并具有抗炎作用。（《心血管康复医学杂志 》2021,30(05),高佳欣 高萍）DPP-4是跨膜丝氨酸蛋白酶的一种，主要...
综上所述,就体重而言,与其它降糖药相比,GLP-1受体激动剂可以更好地减轻患者体重,而DPP-4抑制剂则有利于维持体重。对心血管标志物的影响试验结果显示, 与D P P - 4 抑制剂相比,GLP-1受体激动剂可以进一步改善心血管标志物(如血压和血脂)水平。与安慰剂组相比,GLP-1受体激动剂组收缩压下降了1～7mmHg,舒张...
DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂都是基于肠促胰素效应研发的药物。肠促胰素效应指的是口服葡萄糖刺激胰岛素分泌的作用强于静脉注射葡萄糖的现象,该现象的存在是由于口服进入肠道的葡萄糖可刺激肠黏膜产生肠促胰岛素。目前已发现的肠促胰岛素有两种:胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP),二者皆增强...
抑制DPP-4(二肽基肽酶-4, dipeptidyl peptidase 4)的活性作为治疗二型糖尿病,是基于其在肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽1的蛋白降解中的功能(GLP-1)。GLP-1是响应食物摄入来增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和抑制胰高血糖素。GLP-1还能延迟胃排空并刺激中枢饱腹感回路,所有这些都有助于葡萄糖稳态。然而,GLP-1的葡萄...