GLP-1可以通过血糖依赖性刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素而发挥降低血糖的作用。 GLP-1受体激动剂通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体而发挥作用。降糖效果显著,降低HbAlc幅度约0.8%~1.5%。 而DPP-4抑制剂通过阻止DPP-4酶降解体内GLP-1...
因此DPP-4能够特异性裂解GLP-1的N端二肽残基:Xaa-Pro或Xaa-Ala(Xaa为任意氨基酸),是体内外主要促使GLP-1降解、失活的关键酶之一。 GLP-1类似物疗效研究及特点 自2005年4月美国Amylin制药公司与礼来公司研发的艾塞那肽(exenatide )上市以来,已有包括利拉鲁肽(liraglutide )、阿必鲁泰等多个GLP-1类似物在美...
DPP-4i和GLP-1RA是近年逐渐被大家熟知的T2DM治疗用药,相同点是这两类药物同为基于肠促胰岛素的抗糖尿病药物,区别在于DPP-4i通过抑制内源性GLP-1的降解来提高GLP-1水平,而GLP-1RA则直接作用于GLP-1受体增加GLP-1水平。 虽然以肠促胰岛素为基础的降糖药物能够带来多项额外获益,但最近的生物学证据表明,GLP-1通路...
综上所述,就体重而言,与其它降糖药相比,GLP-1受体激动剂可以更好地减轻患者体重,而DPP-4抑制剂则有利于维持体重。对心血管标志物的影响试验结果显示, 与D P P - 4 抑制剂相比,GLP-1受体激动剂可以进一步改善心血管标志物(如血压和血脂)水平。与安慰剂组相比,GLP-1受体激动剂组收缩压下降了1~7mmHg,舒张压...
1、DPP-4抑制剂的作用机制 DPP-4抑制剂,中文名是二肽基肽酶-4抑制剂。它是通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4),从而减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高。GLP-1再以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,从而降低Ⅱ型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用(即只有在血糖水平升高时,GLP-1才发挥降糖作用),在血
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+
DPP-4i和GLP-1RA分别与二甲双胍联合治疗T2DM患者时,在降糖疗效方面表现如何? ➤西格列汀+二甲双胍降糖疗效与利拉鲁肽+二甲双胍相当 两种治疗方案均具有不错的降糖疗效。国内一项研究比较了利拉鲁肽和西格列汀与二甲双胍联合应用时对超重和肥胖的T2DM患者疗效和安全性,其中西格列汀二甲双胍片为小剂量规格(西格...
2、对体重的影响:GLP-1类似物可使患者体重减轻1~4kg,而DPP-4抑制剂对患者体重无显著影响。这是因为,GLP-1及类似物可以延迟胃排空,减少食物摄入。 3、对血压的影响:与DPP-4抑制剂相比,GLP-1类似物可使收缩压下降1~7mmHg,对舒张压无明显影...