研究DNA-PK的功能:利用DNA-PK抗体进行免疫沉淀(IP)实验,可以研究DNA-PK与其他蛋白的相互作用,从而揭示其在DNA修复、细胞周期调控等方面的功能。 评估DNA损伤和修复:DNA-PK在DNA损伤修复中起关键作用,因此DNA-PK抗体的水平可能反映细胞对DNA损伤的响应和修复能力。
DNA-PK(DNA依赖蛋白激酶的简称,一种丝氨酸/苏氨酸激酶)的发现,最早可追溯到1985年,研究者偶然发现,将DNA(dsDNA)添加到动物细胞提取物中会增加某些蛋白质的磷酸化,之所以说是偶然,是因为该过程是由于RNA制剂被dsDNA污染所致。随后的工作确定,有效的DNA-PKcs招募和DNA激活需要Ku(一种异二聚体,最初被确定为...
DNA-PK,是DNA依赖性蛋白激酶的简称,一种丝氨酸/苏氨酸激酶。DNA-PK靶点的生理功能主要集中于修复DNA损伤,在良/恶性组织中均可发挥作用,而肿瘤细胞同样可利用DNA-PK的修复功能生长增殖。 研究表明,通过抑制DNA-PK的表达或活性减少DSB的修复,可以促进肿瘤细胞对于放化疗的敏感性,抑制DNA...
在DNA-PKcs和非激活态的DNA-PK中稳定结合在激酶底物结合区域(substrate binding site)来抑制DNA-PK催化反应的PIKK调控结构域(PIKK regulatory domain)在中间态的DNA-PK中变得十分灵活,失去稳定构象。具体来说,当以DNA末端作为基准对比...
近年,细胞周期修复,凭借与肿瘤的发生、发展、治疗和预后的关联,受关注度极高,其相关的靶点纷纷有品种进入到临床开发。靶点DNA-PK,凭借其在细胞修复过程中的位置和作用,已有多个品种进入到临床阶段,为功能明确且极具开发潜力的靶点之一,现总结其靶点特点及临...
产品名称:DNA-PK抑制剂(KU-57788) 英文名称:KU-57788 产品货号:M00315 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg KU-57788是一种有效的,选择性的DNA-PK抑制剂,并且适度抑制BRD4和BRDT,IC50值分别为13nM,1μM和3.5μM;同时能够激活CRISPR/Cas9。
近年,细胞周期修复,凭借与肿瘤的发生、发展、治疗和预后的关联,受关注度极高,其相关的靶点纷纷有品种进入到临床开发。靶点DNA-PK,凭借其在细胞修复过程中的位置和作用,已有多个品种进入到临床阶段,为功能明确且极具开发潜力的靶点之一,现总结其靶点特点及临床在研药物如下。
This enzyme, called DNA-PK for short, is best known for its ability to repair broken DNA inside the nucleus. Now Ferguson et al. have found that it is also present at high levels within fibroblasts, cells that are often primary targets of viral infection, and they go on to explain how...
Peposertib (M3814) is a potent and selective DNA-PK inhibitor in early clinical development. It effectively blocks non-homologous end-joining repair of DNA double-strand breaks (DSB) and strongly potentiates the antitumor effect of ionizing radiation (IR
DNA-PK(DNA-dependent protein kinase)是一种蛋白质,是DNA双链断裂修复(Double-strand break repair, DSBR)最主要途径——非同源末端连接(Non-homologous end joining, NHEJ)中的一个关键组分,由一个催化亚单位(DNA-PKcs)和两个结合DNA的亚单位(Ku70和Ku80)组成的复合物。DNA-PK 在DNA修复中起着枢纽和组织...