DNA-PK诱导DNA修复,涉及错配、碱基切除、核苷酸切除修复等多种机制。RPA、Rad51和fanconi贫血蛋白等也可直接用于DNA修复。ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活:1)ATM/ATR激酶激活Chk2激酶,Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25,同时也通过Chk1抑制Cdc25,从而阻止cdc2的激活,快速抑制细胞有丝分裂从G...
药时代BD-012项目 | 高亲和力、高效能CD24靶向单克隆抗体 药时代BD-001项目 | 潜在更优THR-β激动剂,目标适应症:NASH和血脂异常。寻找全球或中国权益合作伙伴 药时代BD-002项目 | 肿瘤领域潜在FIC项目寻找全球权益合作权益 药时代BD-004项目 | 高效、高选择性,靶向CXCR4口服小分子拮抗剂转让国外 药时代BD-029-...
DNA-PK诱导DNA修复，涉及错配、碱基切除、核苷酸切除修复等多种机制。RPA、Rad51和fanconi贫血蛋白等也可直接用于DNA修复。ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活：1）ATM/ATR激酶激活Chk2激酶，Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25，同时也通过Chk1抑制Cdc25，从而阻止cdc2的激活，快速抑制细胞有丝分裂...
32.下述各实施例中采用的dna依赖激酶抑制剂nu7441为2004年英国制药公司kudos筛选出对dna-pk的抑制剂,nu7441(ku-57788)是一种高度有效的的dna-pkcs抑制剂,(identification of a highly potent and selective dna-dependent protein kinase(dna-pk)inhibitor(nu7441)by screening of chromenone libraries,bioorg med chem...
DNA双链断裂激活DNA-PK与ATM/ATR激酶。DNA-PK诱导DNA修复,涉及错配、碱基切除、核苷酸切除修复等多种机制。RPA、Rad51和fanconi贫血蛋白等也可直接用于DNA修复。ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活:1)ATM/ATR激酶激活Chk2激酶,Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25,同时也通过Chk1抑制Cdc25,从而阻...
尽管STING激动剂的治疗潜力已在临床前和临床研究中得到证实,但STING激动剂的开发仍处于起步阶段,面临严重挑战,阻碍其临床开发。 首先,STING激活在癌症免疫中是一把双刃剑。STING的激活不仅促进T细胞启动和激活,同时激活STING也被证明可诱导免疫抑制分子如PD-L1和IDO的表达。令人惊讶的是,发现长期暴露于高剂量的STING激动...
Myricetin (Cannabiscetin) 属于天然类黄酮,是一种 MEK1 抑制剂。Myricetin 具有降血糖、抗氧化、保肝护肝、抗肿瘤和抗炎活性。 Apoptosis ¥ 289 现货 规格 数量 客户已引用 Quercetin 槲皮素, Sophoretin T2174117-39-5 Quercetin 属于黄酮类天然产物,是 SIRT1 的激动剂;Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂,抑制 ...
在另一方面中,本公开提供一种通过使用式(i)化合物或其药学上可接受的盐或前述中的一者或多者的药物组合物来治疗dna-pk相关病症(例如,癌症)的方法。在另一方面中,本公开提供一种式(i)化合物或其药学上可接受的盐,其与第二治疗剂(优选地抗肿瘤剂)组合。
PD-1轴结合拮抗剂、TGFβ抑制剂和DNA-PK抑制剂,可能进一步与化疗、放疗或放化疗联合,可以在癌症的一线、二线或更高线治疗中给药。一些实施方式中,选择SCLC广泛性疾病(ED)、NSCLC和SCCHN进行一线治疗。一些实施方式中,癌症对先前的癌症治疗具有抗性或变得具有抗性。本发明的联合疗法还可用于治疗曾经接受过一种或多种...
本发明源于发现可用抑制pd-1/pd-l1、tgfβ和dna-pk的化合物联合治疗患有癌症的对象。当用这些化合物的治疗与化疗、放疗或放化疗联用时可进一步改善治疗效果。因此,在第一方面,本发明提供了一种治疗有需要的对象中癌症的方法,所述方法给予所述对象pd-1轴结合拮抗剂、tgfβ轴结合拮抗剂和dna-pk抑制剂。优选地,所...