开发公司为阿斯利康，是一种选择性DNA-PK抑制剂，临床可用于单一疗法治疗晚期恶性肿瘤；2019年10月，开展一项开放标签、多中心、剂量递增的I/IIa期研究，作为单一疗法或联合细胞毒药物/新型抗癌药物（如奥拉帕利），以评价AZD-7648爬坡试验的安全性、耐受性、药代特性以及初步疗效，该研究预计在2023年完成。➢ CC-1...
DNA-PK抑制剂(KU-57788) 中文名称:DNA-PK抑制剂(KU-57788) 英文名称:KU-57788 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg KU-57788是一种有效的,选择性的DNA-PK抑制剂,并且适度抑制BRD4和BRDT,IC50值分别为13nM,1μM和3.5μM;同时能够激活CRISPR/Cas9。
NU-7441(DNA-PK抑制剂)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后,1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时,作用于SW620和L...
NU 7026；DNA-PK 抑制剂 NU 7026是一种可渗透细胞的、有效的、特异性的和 ATP 竞争性的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 = 230 nM)。它对 phosphioinositide 3 激酶 (IC50 = 13 μM) 的抑制效果很差，并且对共济失调毛细血管扩张症突变激酶无活性，ATR 和聚 (ADP-核糖) 聚合酶。NU 7026 损害细胞 DNA 双链...
NU-7441(DNA-PK抑制剂)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制PI3K,IC50为5μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后,1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时,作用于SW620和...
鉴于DNA-PK对非同源末端连接修复的重要性，DNA-PKcs抑制剂可与DSB诱导因素（例如放射线）或拓扑异构酶II抑制剂（例如阿霉素）组合使用，从而发挥在肿瘤学中的临床应用价值。Frederick W. Goldberg等曾经优化得到KU60648，但是由于毒性作用没有推入临床，而这样的毒性作用可能来源于对PI3Kα的脱靶效应，因此选择性成为...
LTURM34 是一种高度特异性的DNA-PK抑制剂,它能够有效抑制DNA-PK的活性,而对PI3K的抑制效果则相对较弱,选择性高达170倍。在实验中,LTURM34对DNA-PK的半抑制浓度(IC50值)为0.034 μM。 产品性质 英文别名(English Synonym) LTURM34 中文名称(Chinese Name) ...
CC-115 是一种强大的药物,它能够同时针对两种关键酶——DNA依赖性的蛋白激酶(DNA-PK)和哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)进行抑制。在体外实验中,CC-115对这两种酶的抑制效果非常显著,其对应的半抑制浓度(IC50值)分别为0.013 μM和0.021 μM。 产品性质
产品名称:mTOR和DNA-PK抑制剂(CC-115) 英文名称:CC-115 产品货号:M00901 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg CC-115抑制mTOR和DNA-PK,IC50分别为21nM和13nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1228013-15-7 ...