图1. 第一周期过渡金属催化的对映汇聚式Suzuki−Miyaura C(sp3)−C(sp2)偶联反应 近日,南方科技大学刘心元教授借助其课题组发展的基于金鸡纳碱的富电子N,N,P-三齿配体,成功实现了廉价金属铜催化的高对映选择性Suzuki−Miyaura C(sp3)−C(sp2)偶联反应(图1C)。二级苄基及炔丙基卤代物均可适用,带有苄位...
近日,南京工业大学赵恺教授课题组利用无金属条件下可见光诱导的烯酰胺与醚类或烷烃的C(sp2)-C(sp3)交叉偶联反应,在温和且环境友好的条件下实现了烯酰胺的区域及立体选择性烷基化,相关成果发表在线发表于Green Chemistry上(DOI: 10.1039/D2GC00472K)。 图1. 烯酰胺分子的反应多样性及其在天然产物和药物合成中的重...
C(sp2)−C(sp3)偶联反应在药物分子合成中应用非常广泛。研究表明,增加饱和烷基的数量,从而降低平面度,是使化合物更像药物的一种方法。对于药物化学家追求高质量的候选药物而言,利用可靠合成方法在芳环上连接饱和烷基至关重要。 通过钯/镍等金属催化条件,是构建C(sp2)−C(sp3)键的可靠方法,本文介绍7种合成策略...
近日,德国雷根斯堡大学的Burkhard König教授课题组合成了介孔石墨氮化碳和光-镍作为C(sp2)-C(sp3)交叉耦合反应的双重催化剂。 本文要点 要点1.在室温可见光照射下,多相有机半导体介孔石墨碳氮化物(mpg-CN)和均相镍催化剂的协同结合,可通过单电子金属转移作用实现卤化芳基和烷基三氟硼酸钾的C(sp2)-C(sp3)交叉耦...
这是首次报告CYP3A介导的C-C键在药物代谢中的断裂通过ipso-addition of oxygen机制。CYP3A催化的ipso-addition的区域特异性,在环境友好条件下可能具有吸引力,并且可能激发生物模拟或P450工程方法来解决C-C键断裂的挑战性任务。 论文信息 CYP3A Mediates an Unusual C(sp2)−C(sp3) Bond Cleavage via Ipso-Addition...
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此外,与现有的C(sp2)-C(sp3)偶联方法相比,他们通过ART概念,采用一组优化的反应条件即可实现了优异的普适性。 图片来源:J. Am. Chem. Soc. 且由于该方法的选择性良好,该转化也可用于后期功能化,如药物分子的合成。 图片来源:J. Am. Chem. Soc. ...
The discovery of a new Co-catalyzed hydrogen atom transfer (HAT) C(sp3)–C(sp2) bond cleavage method to access ketones from alkenes is reported. This unprecedented transformation features mild reaction conditions and good functional group compatibility, and it proceeds through a key alkoxy radical ...
完美实现C(sp2)−C(sp3) 偶联,不看后悔!JACS20231212 Suzuki−Miyaura偶联反应(SMC)的可靠性和实用性已经被其广泛使用的事实所证明,通过将硼试剂与有机卤化物连接以形成不同的分子。鉴于这两种试剂的商业可用性和高稳定性,这类反应在学术界和工业界都有广泛的应用。Suzuki−Miyaura反应被证明是成功的C(sp2)...
构建C-C键的反应在有机方法学以及拓展有机分子结构框架中有着至关重要的地位,通过C(sp3)–C(sp3)偶联会比涉及C(sp2)或C(sp)原子的反应更具挑战性。因此,开发高效的、选择性的、温和的方法来构建C(sp3)-C(sp3)键的形成一直是有机化学家重要的研究方向之一。含氧分子具有丰富的合成价值,是许多天然产物比如...