Vimseltinib(DCC-3014)是一款强效、具高选择性的口服CSF1R激酶抑制剂,通过利用调节激酶构象激活的开关控制区的独特特征来选择性和有效地抑制CSF1R,用于治疗腱鞘巨细胞瘤(3期)、色素沉着的绒毛结节性滑膜炎(3期)和实体瘤(2期)等。 临床前研究显示,vimseltinib在体外和体内持久地抑制CSF1R活性,消耗巨噬...
在侵袭性三阴性乳腺癌小鼠模型中,“PARP抑制剂+CSF-1R抑制剂+ SREBP1抑制剂”三联疗法能够完全消除肿瘤。SREBP1抑制剂“挽救”了PARP抑制剂诱导的PD-L1和CSF-1R表达。研究者们认为,这些结果表明,PARP抑制剂的使用会直接影响肿瘤微环境中巨噬细胞的免疫抑制程度。巨噬细胞介导的免疫抑制是PARP抑制剂治疗的一个不...
研究表明,抑制CSF-1R能够减轻类风湿性关节炎、骨溶解症状,还能够减缓肌萎缩侧索硬化症的进展,CSF-1R已成为是巨噬细胞诱导的炎症性疾病的潜在靶点,因此选择性的CSF-1R小分子抑制剂在抗炎治疗中具有广阔的研发前景。 迄今为止已经报道了许多CSF-1R...
C019199是一种新型口服多重激酶抑制剂,主要作用于CSF-1R、VEGFR2及DDR1等靶点,通过多种机制协同调节肿瘤免疫微环境,能将潜在地将“冷”肿瘤变成“热”肿瘤,当与抗PD1/PD-L1免疫检查点抑制剂或其他疗法联合使用时,具有协同增效作用。 ...
腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的局部侵袭性肿瘤,集落刺激因子1(CSF1)的过度表达会驱动巨噬细胞的招募,从而导致局部炎症和关节破坏。患者通常会出现使人衰弱的症状,造成严重的疾病负担,对于那些肿瘤不适合手术治疗的患者来说,治疗方案的需求仍未得到满足。Vimseltinib是一种口服、研究性、高选择性CSF1R抑制剂。
文章原名为《CSF1R抑制剂消耗脑部巨噬细胞并降低SIV感染猕猴的大脑病毒负荷》,作者为Diana G Bohannon等人。文章于2024年7月25日发布在《Brain》上。 这篇文章探讨了使用CSF1R抑制剂BLZ945治疗SIV感染的恒河猴的效果。研究发现,CSF1R抑制剂能够减少大脑中感染的巨噬细胞数量,并显著降低大脑中的病毒负荷,同时没有明显...
和誉医药CSF-1R抑制剂匹米替尼完成国际多中心III期临床研究全部患者入组 2024年4月9日,和誉医药(港交所代码:02256)宣布,其已于3月29日在全球范围内完成"一项评估匹米替尼(Pimicotinib, ABSK021)在腱鞘巨细胞瘤患者中有效性和安全性的随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究(方案编号: ABSK021-301)"...
近期,和誉医药的CSF-1R抑制剂Pimicotinib(ABSK021)被美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法认定用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT),这也是全球第一个获得美国FDA突破性疗法认定的新一代CSF-1R抑制剂。作为继PD-1、PD-L1、CTLA-4之后免疫调节的潜力新靶点,当前CSF-1R抑制剂的开发现状如何,让我们...
该药物是首个获批针对慢性移植物抗宿主病中出现的炎症和纤维化驱动因素的抗CSF-1R抗体。在此之前,FDA已批准第一三共的Turalio作为首个CSF-1R抑制剂,但仅用于治疗一种名为腱鞘巨细胞瘤的罕见癌症。 Niktimvo临床研究 Niktimvo的获批基于随机、开放标签、多中心研究AGAVE-201(NCT04710576),评估了Niktimvo在已接受至...
国内首个自主研发CSF-1R抑制剂获突破性疗法认证,用于腱鞘巨细胞瘤 近日,港股创新药企和誉-B(02256.HK)宣布,其创新高选择性CSF-1R抑制剂ABSK021被中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)认定为突破性治疗药物,用于治疗不可手术的腱鞘巨细胞瘤(TGCT)。这是继7月初完成全球首个高选择性FGFR2/3抑制剂ABS...