受体及其作用可被旨在阻断CSF-1R酪氨酸激酶活性的小分子或旨在靶向CSF-1R的人单克隆抗体所阻断,两者均可阻止配体CSF-1和IL-34与受体结合,从而抑制TAMs接收CSF-1信号,从而降低TAM增殖、分化、存活,解除TAMs在肿瘤中的作用。肿瘤细胞分泌的CSF1细胞因子促进M2表型的持续存在,阻断CSF1R信号通路促进巨噬细胞向M1表型复极...
受体及其作用可被旨在阻断CSF-1R酪氨酸激酶活性的小分子或旨在靶向CSF-1R的人单克隆抗体所阻断,两者均可阻止配体CSF-1和IL-34与受体结合,从而抑制TAMs接收CSF-1信号,从而降低TAM增殖、分化、存活,解除TAMs在肿瘤中的作用。肿瘤细胞分泌的CSF1细胞因子促进M2表...
本次获 FDA 批准的上市是基于关键 Ⅲ 期研究MOTION 的数据。该研究评估了Vimseltinib在不适合手术且未接受过抗 CSF1/CSF1R 治疗的 TGCT 患者中的疗效和安全性。 MOTION 研究结果显示,Vimseltinib 在意向治疗(ITT)人群中显示出了统计学显著且具有临床...
组织基质持续分泌CSF1,而巨噬细胞消耗CSF1使种群密度刚好低于CSF-1R调节增殖所需要的信号阈值。而CSF-1的趋化性可能需要高于激活CSF-1R的阈值。除此之外,如IL-4等因子可以独立于CSF-1增加巨噬细胞数量。CSF-1/CSF-1R参与巨噬细胞的极化,从而影响巨噬细胞的功能。CSF-1被认为可以促进巨噬细胞的M2极化。 CSF-1...
观察CSF1/CSF1R信号在控制夏氏疟原虫再燃中的作用;最后通过流式细胞术观察CSF1/CSF1R信号作用的可能效应细胞.结果 与未感染小鼠相比,P.chabaudi感染小鼠血清CSF1浓度随感染时间的延长而逐渐升高,并在再燃阶段达到最高水平.在体分别中和CSF1或CSF1R后,感染小鼠再燃阶段的原虫血症显著增高;虽然固有免疫细胞表面CSF1R...
此前,Vimseltinib曾获得 FDA 授予优先审评资格。本次获 FDA 批准的上市是基于关键 Ⅲ 期研究MOTION 的数据。该研究评估了Vimseltinib在不适合手术且未接受过抗 CSF1/CSF1R 治疗的 TGCT 患者中的疗效和安全性。 MOTION 研究结果显示,Vimseltinib 在意向治疗(ITT)人群中显示出了统计学显著且具有临床意义的客观...
腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的局部侵袭性肿瘤,集落刺激因子1(CSF1)的过度表达会驱动巨噬细胞的招募,从而导致局部炎症和关节破坏。患者通常会出现使人衰弱的症状,造成严重的疾病负担,对于那些肿瘤不适合手术治疗的患者来说,治疗方案的需求仍未得到满足。Vimseltinib是一种口服、研究性、高选择性CSF1R抑制剂。
服务简介 CSF1R(Colony-stimulating factor 1receptor)又称CD115和M-CSF-R,CSF1R属于Ⅲ型蛋白酪氨酸激酶受体家族,表达于单核/巨噬细胞、腹腔渗出细胞、浆细胞样和常规树突状细胞、破骨细胞上。该基因产物的天然配体包括CSF1和IL-34。CSF1R直接影响组织巨噬细胞和破骨细胞的分化和增殖。CSF1R介导的信号对单核吞噬...
当地时间 2 月 14日,美国 FDA 宣布已批准Ono Pharmaceutical 的CSF1R抑制剂Vimseltinib 上市,用于治疗不适合手术切除的腱鞘巨细胞瘤(TGCT)患者。Insight 数据库显示,这是全球第 2 款获批的治疗 TGCT 的药物。 TGCT :罕见的非恶性肿瘤 TGCT 也是一种罕见的非恶性肿瘤,发生在关节内或关节附近。它是由 CSF1 基因...
腱鞘巨细胞瘤是一种罕见的非恶性肿瘤,由于CSF1过度表达而在关节内或关节附近形成,导致炎症和组织损伤。手术是主要的治疗方法,但这些肿瘤经常复发,因此需要新的治疗方案。Vimseltinib是一种旨在选择性抑制CSF1R的在研药物;该药物正在由两部分组成、安慰剂对照的MOTION试验(NCT05059262)中进行研究。