2021年3月,该药在国内获批临床,用于治疗晚期实体瘤。 Emactuzumab是一种CSF1R靶向单抗,通过靶向和消除肿瘤相关巨噬细胞(TAM)治疗TCGT。该药由罗氏开发,2020年8月罗氏将其全球权益授权给Celleron Therapeutics。而罗氏此决定是由于Emactuzumab联合Tecentriq的...
CSF-1R是细胞因子CSF-1受体,同时是受体酪氨酸激酶中的重要一员,该靶点与炎症的发生、发展紧密相关。CSF-1R 调节人体多种巨噬细胞,包括:1)肿瘤相关巨噬细胞(TAM),在抗肿瘤免疫方面起关键作用;2)小胶质细胞调节神经元生成和神经元...
CSF-1R激活需要CSF-1结合和受体二聚化。受体及其作用可被设计成阻断CSF-1R酪氨酸激酶活性的小分子或设计成靶向CSF-1R的人单克隆抗体阻断,均可阻止配体CSF-1和IL-34与受体结合,从而抑制TAMs接收CSF-1信号,从而降低TAM的增殖、分化、存活,缓解TAMs在肿瘤中的作用。 据不完全统计,当前进入临床研究阶段的选择性CSF-1...
1、集落刺激因子1受体(csf1r)及其配体、集落刺激因子1(csf1)共同形成从单核细胞发育和分化出正常巨噬细胞的谱系依赖关系。因此,肿瘤相关巨噬细胞(tam)的增殖以及其分化状态及免疫抑制表型的维持依赖于csf1r(也称为fms)激酶活性。tam促进侵入性及免疫抑制性肿瘤微环境的作用已被公认。tam经由多种细胞因子或其他可...
CSF-1R参与单个核吞噬细胞(如巨噬细胞、单核细胞)的生存、增殖、分化、招募和功能。在肿瘤微环境(TME)中,CSF-1R与其配体CSF-1的信号可以传导诱导肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的分化和存活,进而促进肿瘤细胞生长。 据不完全统计,目前获批的CSF-1R抑制剂有三种:...
FPA008Cabiralizumab(FPA008)是FivePrime(于2021年被安进公司收购)研发的抗CSF-1R抗体,可导致肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的耗竭,而PD-1耐药的一种可能是肿瘤微环境中存在类似TAM这些免疫抑制机理。所以通过抑制CSF1R进一步解除肿瘤免疫抑制,有一定理论依据。临床前研究显示,CSF-1R和PD-1抑制剂存在协同作用。
CSF-1R是细胞因子CSF-1受体,同时是受体酪氨酸激酶中的重要一员,该靶点与炎症的发生、发展紧密相关。CSF-1R 调节人体多种巨噬细胞,包括:1)肿瘤相关巨噬细胞(TAM),在抗肿瘤免疫方面起关键作用;2)小胶质细胞调节神经元生成和神经元功能,与神经退行性疾病密切相关。
由小胶质细胞(brain-resident microglia,MG)和单核细胞源性巨噬细胞(monocyte-derived macrophages,MDMs)组成的肿瘤相关巨噬细胞(Tumor-associated macrophages,TAM)集聚与胶质瘤患者预后不良相关。电离辐射(ionizing radiation,IR)结合替莫唑胺化疗作为胶质母细胞瘤(GBM)术后标准治疗,其疗效短暂,复发率高。研究表明,IR...
为了克服TAMs的免疫抑制和促瘤功能,现有治疗策略聚焦于肿瘤微环境中TAM的耗尽及TAM的重编程以推动抗肿瘤功能(致使M2极化到M1)。 集落刺激因子受体(CSF1R)是一个膜相关的受体酪氨酸激酶,是集落刺激因子(CSF1R)的受体。而集落刺激因子可以控制ATMs的产生、增殖和功能。
CSF-1R是细胞因子CSF-1受体,同时是受体酪氨酸激酶中的重要一员,该靶点与炎症的发生、发展紧密相关。在肿瘤微环境(TME)中,CSF-1R与其配体CSF-1的信号可以传导诱导肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的分化和存活,进而促进肿瘤细胞生长。 据不完全统计,目前获批的CSF-1R抑制剂有三种,分别是第一三共的pexidartinib、诺华的尼洛...