COX2是肿瘤治疗重要靶点,在肿瘤凋亡、血管生成、侵袭、转移和抗肿瘤免疫中发挥重要作用,从而参与肿瘤的发生发展。虽然COX-2抑制剂常常会抑制COX-1的表达,造成患者血小板抑制和消化道损伤等不良反应,但其仍为恶性肿瘤化学防治的重要路径。随着安全性及特异性更高的新型COX-2抑制剂不断研发,抑制COX-2表达以防控肿瘤发生...
选择性COX-2抑制剂作用机制正确的是 ()A.抑制中枢COX-2表达B.显著降低中枢PG2水平C.降低痛觉超敏D.抑制外周COX-2表达
COX-1和COX-2的作用机制主要包括底物结合、催化和产物释放三个关键步骤。 首先是底物结合。COX-1和COX-2都是具有底物选择性的酶,它们只能选择性地识别和结合AA作为底物。这种选择性结合主要是通过酶活性中心的氨基酸残基和AA之间的特异性相互作用来实现的。 接下来是催化反应。底物结合后,COX-1和COX-2都能催化AA...
二、COX-2介导的抑制凋亡作用 COX-2能够增加肿瘤细胞的抗凋亡能力是促进肿瘤形成的另一分子机制。1995年,T sujii和DuBois 构建了表达COX-2的小肠内皮细胞株,这些细胞株通过增加凋亡抑制蛋白分子Bcl-2和T GF-B而增加了对丁酸盐诱导的凋亡的抵抗,使用COX的非选择性抑制剂舒林酸(sulindac)处理这些细胞可以逆转此现象...
1.COX-2/PGE-2信号通路分子机制COX-2分布于胞浆内,尤其是内质网,同时存在两种同工酶:COX-1、COX-3。COX-1属于“看家”基因,在多种细胞中持续稳定表达,催化前列腺素合成,维持细胞正常生理功能;而对于COX-3目前多说其可能是COX-1的一种变异体,但研究不多。COX-2是属于诱导性表达基因,正常情况下只表达于...
本研究揭示了肺癌中COX2高表达的分子机制，明确了NMI在肺癌细胞中生物学功能和作用机制，阐明了NMI表达和COX-2表达在肺癌中的临床意义，为肺癌的治疗提供了一个潜在的治疗靶点。在项目基金和相关基金的支持下，我们还在乳腺癌细胞中研究了NMI对hTERT基因表达的调控，我们发现NMI可以通过与转录因子YY1相互作用抑制...
选择性COX-2抑制剂对胃癌前病变的治疗效应和作用机制的研究
(2)研究NO和冠脉内皮在选择性COX-2抑制剂尼美舒利对抗心肌氧化损伤中的作用。(3)研究选择性COX.1和COX-2抑制剂对血管内皮细胞氧化损伤的作用,并探讨其可能的机制。方法(1)采用Langendorff心脏灌流模型,检测离体SD大鼠心肌力学指标、乳酸脱氢酶(LDH)、冠脉流量、心肌6-ketoPGFta和总硝酸盐含量等指标。(2)在离体...
大量研究表明,COX-2在肺癌,食管癌,胃癌,乳腺癌,结肠癌,肝癌中均有高表达,并对肿瘤耐药性、肿瘤预后具有重要意义。PGE2作为COX-2的产物,在刺激血管生长,抑制免疫功能,调节多种细胞增殖、肿瘤生长信号通路等方面均有重要作用。已有研究证实,COX-2的过表达能够通过削弱TGF-β的抗增殖作用进而促进细胞增殖,并促进抗...