有效性差异:现有的 4 款获批治疗乳腺癌的 CDK4/6 抑制剂,有效性这一指标都有相应的临床研究支撑。目前在中国上市的四款 CDK4/6 抑制剂晚期主要终点均取得阳性结果:哌柏西利在联合来曲唑用于晚期乳腺癌患者治疗时,无进展生存期(PFS)达 21.5-27.6 个月;阿贝西利联合 NSAI 用于晚期乳腺癌患者治疗时,无进展生存...
CDK4和CDK6是控制这一生物过程的酶家族成员,与D型环素 (cyclin-D) 相互作用, 导致磷酸化反应和视网膜母细胞瘤 (Rb) 肿瘤抑制蛋白最终失活,CDKs与cyclin-D结合后, 使Rb蛋白磷酸化, 进而释放E2F, 促使细胞周期从G1期转换到...
在不良反应方面,哌柏西利联合来曲唑最常见的不良反应为3、4级中性粒细胞减少,而阿贝西林引起的中性粒细胞减少程度较轻。腹泻是CDK4/6抑制剂的另一个常见不良反应,但CDK4/6抑制剂联合AI治疗引发的腹泻一般为1、2级,常规止泻药即可控制。肝功能异常也可能是副作用之一,患者应定期监测肝转氨酶水平。...
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尤其是 2021 年阿贝西利通过谈判进入医保后,CDK4/6 抑制剂的临床可及性大幅提高,帮助许多国内的晚期乳腺癌患者获得了显著的生存获益。除了已进入医保的 3 款以外(哌柏西利,阿贝西利和达尔西利),今年…
CDK4和CDK6是控制这一生物过程的酶家族成员,与D型环素 (cyclin-D) 相互作用, 导致磷酸化反应和视网膜母细胞瘤 (Rb) 肿瘤抑制蛋白最终失活,CDKs与cyclin-D结合后, 使Rb蛋白磷酸化, 进而释放E2F, 促使细胞周期从G1期转换到S期[7,8,9]。临床前研究表明, 抗雌激素药物在激素受体阳性 (HR+) 乳腺癌细胞的...