CDK2/4/6抑制剂在临床前研究中被发现能够有效抑制对CDK4/6抑制剂产生获得性耐药的人类乳腺癌细胞的增殖。直接靶向CDK2靶点能直接一直Cyclin E通路,从而阻断肿瘤细胞在CDK4/6抑制之后的逃逸和耐药,这种耐药机制发生在约20%的CDK4/6抑制剂耐药患者中。 另一方面,目前已获批的多款CDK4/6抑制剂存在比较显著的消化和...
CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)靶点在肿瘤治疗中扮演着重要的角色。CDK家族有CDK 1-8等8种,每种CDK结合不同类型的cyclin(细胞周期蛋白)形成复合物,调节细胞从G1期过渡到S期或G2期过渡到M期以及退出M期的进程。 CDK4/6抑制剂:这类药物主要针对CDK4和CDK6,它们在细胞周期的G1到S期转换中起关键作用,主要用于乳腺...
CDK2/4/6抑制剂在临床前研究中被发现能够有效抑制对CDK4/6抑制剂产生获得性耐药的人类乳腺癌细胞的增殖。直接靶向CDK2靶点能直接一直Cyclin E通路,从而阻断肿瘤细胞在CDK4/6抑制之后的逃逸和耐药,这种耐药机制发生在约20%的CDK4/6抑制剂耐药患者中。 另一方面,目前已获批的多款CDK4/6抑制剂存在比较显著的消化和...
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK),包括CDK4、CDK6、CDK2和CDK1,是引导所有细胞(如皮肤细胞或乳腺组织细胞)完成生长、分裂和复制周期的酶。每种CDK在这个过程中都有自己的功能,而且科学家们认为CDK4和CDK6启动了这个周期。当CDK过度表达或失调时,它们可以驱动肿瘤形成。 自2015年以来,美国食品药品管理局(FDA)已经批准...
细胞周期蛋白依赖激酶(Cyclin-dependent kinases, CDKs)是一组丝氨酸/苏氨酸激酶,其催化活性可以受到细胞周期蛋白与CDK抑制剂的调节。CDK具有调节细胞周期检查点和DNA转录的作用,被认为对是细胞分裂增殖过程中的一类关键性的调控因子[1]。CDK通过响应多种胞内和胞外信号
这项新研究着重关注一类称为CDK抑制剂的新药物。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK),包括CDK4、CDK6、CDK2和CDK1,是引导所有细胞(如皮肤细胞或乳腺组织细胞)完成生长、分裂和复制周期的酶。每种CDK在这个过程中都有自己的功能,而且科学家们认为CDK4和CDK6启动了这个周期。当CDK过度表达或失调时,它们可以驱动肿瘤形成。
这些数据表明CDK2选择性抑制剂INX-315会导致CCNE1扩增癌症中的细胞周期停滞、衰老和肿瘤生长抑制。抗雌激素联合疗法加CDK4/6抑制是激素受体阳性乳腺癌的高效疗法，但往往面临获得性耐药问题。为确认INX-315对CDK4/6抑制剂（abemaciclib）耐药性乳腺癌的治疗影响，作者用INX-315处理abemaciclib耐药细胞可观察到细胞增殖的...
CDK2/4/6抑制剂TQB3616(Culmerciclib,库莫西利)对CDK2、CDK4、CDK6激酶具有不同程度的抑制效果,并且对CDK4激酶具有较高的抑制能力。此外,与Abemaciclib相比,TQB3616对CDK2的抑制作用进一步提升,其增强的CDK2和CDK4抑制活性有助于在临床上克服目前CDK4/6抑制剂的耐药性问题。
8月1日,Nuvation Bio宣布将停止CDK2/4/6抑制剂NUV-422的临床开发,并将优先考虑NUV-868及其新型小分子DDC(Drug-Drug Conjugate)平台的开发。 NUV-422是一款靶向新型细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的选择性小分子抑制剂。根据目前已有的研究结果,CDK4/6抑制剂在癌症治疗中具有一定的疗效,但癌细胞仍能通过增强CDK2...
7月 19 日,CDE 官网显示,正大天晴递交了两款创新药的上市申请,分别为:1 类新药库莫西利胶囊,这是一款 CDK2/4/6 抑制剂;以及 2.4 类新药氟维司群注射液,这是一种雌激素受体(ER)下调剂。本次申报上市的适应症为:库莫西利胶联合氟维司群注射液用于既往内分泌经治的激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2...