为了在整体水平上研究CBPD-409相对于其他蛋白质的降解选择性,作者在VCaP细胞系中进行了整体蛋白质组学分析。尽管CBPD-409在DC50值为0.3nM的情况下在VCaP细胞中非常有效地诱导降解,并且能够在低至3nM的浓度下将CBP/p300降低≥95%,但用CBPD-409在100nm下处理细胞持续4小时进行蛋白质组学分析,以捕获其他蛋白质的任...
在LNCaP细胞系中,CBPD-409在1nM时具有显著抑制AR、KLK3和c-Myc基因表达的作用,并降低KLK3、AR和c-Myc基因的mRNA水平c-Myc基因在10nM时分别降低70%、67%和>95%。在22Rv1细胞系中,CBPD-409在1nM时具有显著抑制KLK3和c-Myc基因表达的作用,并在10nM时将KLK3、AR和c-Myc基因的mRNA水平分别降低75%、43%和...
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