四氢吡喃环位点已被用作连接子的结合位点。此外，对此类CBP/p300溴结构域抑制剂的构效关系（SAR）研究表明，GNE-049四氢吡喃环中氧原子的各种修饰可以保留与CBP的高结合亲和力。在目前的研究中，决定探索四氢吡喃环中的氧原子作为设计的有效且具有口服活性的CBP/p300降解剂的结合位点。为了促进PROTAC分子的合成，GNE...
在确定A485可诱导功能性白细胞增多之后,作者确定A485抑制CBP/p300 HAT,主要通过从骨髓中动员细胞来迅速和短暂地扩大血液循环中的白细胞,而不是通过延长白细胞的半衰期。骨髓功能和白细胞运输受下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴和交感神经系统(...
C 646；p300/CBP 抑制剂 C646是一种吡唑啉酮，其中亚甲基的外环碳通过单键连接到5-（4，5-二甲基-2-硝基苯基）呋喃-2-基。C646 是 p300 和 CBP （p300/CBP） 组蛋白乙酰转移酶的有效、细胞渗透性和选择性竞争性抑制剂。它具有EC 2.3.1.48（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂...
作者选择溴结构域配体GNE-049作为CBP/p300配体，用于设计有效的口服活性CBP/p300降解剂，出于以下几个考虑：（1）GNE-049是一种高效的CBP/p300 溴结构域抑制剂，对两种蛋白的IC50=1.1-1.3nM；(2) GNE-049表现出优于其他溴结构域蛋白的优异结合选择性，包括BRD4蛋白，其选择性超过3,000倍；(3) GNE-049具有...
产品名称:CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 英文名称:TPOP146 产品货号:M01714 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
产品活性:A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 体外:用 A-485 治疗前列腺腺癌 PC-3 细胞三小时可导致 H3K27Ac 剂量依赖性下降,半数最大有效浓度 (EC50) 为 73 nM。用 A-485 治疗不会改变 p300 或 CBP 蛋白...
CBP/p300是关键的表观遗传调节因子,也是治疗去势抵抗性前列腺癌和其他类型的癌症有潜力的靶点。本文报道了一种CBPD-268的发现和表征,是一种极其有效且可以口服的CBP/p300蛋白PROTAC降解剂。CBPD-268在三种雄激素受体阳性前列腺癌细胞中诱...
C646是一种吡唑啉酮,其中亚甲基的外环碳通过单键连接到5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基。C646 是 p300 和 CBP (p300/CBP) 组蛋白乙酰转移酶的有效、细胞渗透性和选择性竞争性抑制剂。它具有EC 2.3.1.48…
中文名称:CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂(TPOP146) 英文名称:TPOP146 产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:2018300-62-2 纯度:99.66...
CBP/p300是关键的表观遗传调节因子,也是治疗去势抵抗性前列腺癌和其他类型的癌症有潜力的靶点。本文报道了一种CBPD-268的发现和表征,是一种极其有效且可以口服的CBP/p300蛋白PROTAC降解剂。CBPD-268在三种雄激素受体阳性前列腺癌细胞中诱导CBP/p300降解,DC50≤0.03nM,Dmax>95%,导致癌细胞生长抑制。CBPD-268在小鼠...