3.Caco-2渗透性范围: Papp<1*10-6cm/s:低渗透性 1*10-6 Papp>10*10-6cm/s:高渗透性 Efflux ratio> 2:潜在的外排转运体底物
在非饱和浓度 下,通过双向转运研究证实所选外排转运体底物 ( 例 如地高辛、长春碱、罗丹明123) 的非对称渗透性, 可用来证明外排转运体的功能性表达。 如以地高辛为外排底物时,通过测定在含有或不含有外排转运 体抑制剂环孢素A 的情况下底物的...
目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响.方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER).以P-gp底物罗丹明123 (Rh123)在细胞内...
摘要:目的研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响。方法在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P'app)及溢流率(ER)。以P-gp底物罗丹明123(Rh123)在细胞...
目的:研究北五味子提取物的吸收调控机制.方法:通过建立Caco-2细胞体外模型研究北五味子提取物在 不同浓度下以及在P-糖蛋白抑制药维拉帕米共同作用下的吸收差异.结果:随着浓度的提高,低,中浓度的五味子醇甲和五味子酯甲两种有效成分在聚碳酯膜上...
同时采用Caco-2细胞模型中双向转运实验来考察不同浓度的维拉帕米、环孢素A和醋酸地塞米松3种P-糖蛋白...
1、双向转运实验 在Caco-2 细胞单层双向跨膜转运过程中，Papp均呈现明显的浓度依赖性和时间依赖性。随着...
Caco-2细胞模型可⽤于中药单体成分吸收特性的考察，还可⽤于药物外排转运体对中药成分跨膜转运的影响研究，以及通过对中药活性成分的胃肠代谢途径和转运途径研究来评价中药对胃肠道的毒性和药物在体内的药理学活性，从⽽达到指导、设计、遴选⼝服中药及其剂型和评估其在体内安全性的⽬的。因此，caco-2细胞模型...
P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是小肠上皮细胞上一种主要的转运蛋白,可将细胞内药物(底物)逆浓度转运至细胞外,从而影响口服药物的生物利用度[6]。Caco-2细胞可通过上皮样分化而形成紧密连接,其在形态学、标志酶的功能表达及渗透性等方面具有与小肠上皮细胞相同的特性,具有P-gp高表达特性,与药物的体内吸收具有...
【摘要】目的 研究芹菜素在Caco-2细胞模型中的转运特性.方法 采用MTT法确定芹菜素在Caco-2细胞模型中的安全浓度范围,使用高效液相色谱法(HPLC)测定芹菜素的含量,考察不同浓度 、给药时间 、pH、P-gp抑制剂和螯合剂EGTA条件对细胞模型中芹菜素的表观渗透系数(Papp)和累积转运吸收量(Qr)的影响.结果 芹菜素Qr值与...