WBC100是一种新型的三酮内酯水溶性类似物14-右旋-丙烯基-三酮内酯,优先在体外杀死C-Myc过表达的癌细胞,并且会直接与细胞中的C-Myc相结合,其合成和表征可在专利申请(US10238623)中获得。WBC100为药理学上干预C-Myc癌基因开辟了新的...
开拓药业c-Myc抑制剂研究获《Nature》子刊发表 (2024年3月13日,苏州)开拓药业有限公司(简称“开拓药业”,股票代码:9939.HK),一家专注于潜在同类首创和同类最佳创新药物研发及产业化的生物制药公司,宣布其与合作伙伴于近日在《Nature》子刊《Nature Communications》(影响因子:16.6)发表《MYC Induces CDK4/6 Inhibitors...
在癌细胞中,c-Myc往往是高表达的,是一个重要的药物设计靶点,但由于c-Myc结构的无序性,现有的抑制剂还没有较好的活性,设计c-Myc及其功能的抑制剂是目前亟待解决的重要的科学问题。 ——筛选过程—— GSK和Arvinas公司的核心工作是使用两百万小分子数量的化合物库,寻找能够降低细胞中c-Myc蛋白水平的化合物。 他们...
本文重点论述了摩尔c ular我c hanism由whi c h C-我c影响c es肺c一个c er生长、转移、药物resistan c e,而C S C维持c e,并提示可能对药物有益的靶蛋白c设计。 相关期刊 ANTICANCER RESEARCH 影响指数:1.6中科院分区:4区方向:肿瘤;抗癌药物;肿瘤临床;肿瘤治疗;肿瘤研究;癌基因;抗癌天然产物 更多信息>...
目前,全球部分在研的c-Myc药物统计如下: 关于GSPT1 GSPT1是一种翻译终止因子,它通过结合eRF1识别终止密码子,迫使蛋白质在翻译后与核糖体分离。GSPT1下调可导致多种肿瘤细胞关键蛋白的异常表达,抑制肿瘤细胞增殖或诱导肿瘤细胞凋亡。研究显示:在HL-60细胞的异种移植动物模型中,GT19630有效地降解GSPT1。
内质网应激和c-Myc降解介导的抗NK-1R药物治疗结直肠癌的新机制 结直肠癌(Colorectal cancer,CRC)是第三大最常见的癌症之一,死亡率在所有癌症中高居第二位[1]。目前,50岁以下年轻成人的CRC发病率尤其严峻,自1995年以来每年增加2.2%[2]。结直肠癌目前标准疗法包括手术、化疗和放疗,CRC患者的5年相对生存率为65%;...
5.权利要求1或2所述c‑Myc蛋白降解剂或其光学异构体、水合物、有机溶剂合物或药学 上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。 6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤包括肝癌、肺癌、肾癌、食管癌或 白血病。 7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物的给药方式包括口服、静 ...
建立基于c-myc启动子,以β-半乳糖苷酶报告基因(β—galactosidase reportergene)的新型抗肿瘤药物筛选系统.构建含有c-myc启动子和β-半乳糖苷酶报告基因的重组质粒,转染U2OS细胞,获取稳定表达β-半乳糖苷酶的细胞株并使用常用抗肿瘤药物对其筛选特异性与筛选机制进行鉴定.细胞水平常用化疗药物的筛选验证实验表明,部分临...
2021年初,GSK和Arvinas公司通过高通量筛选,发现了能够抑制c-Myc及其功能的小分子化合物(GoDesign 3月份有对其进行推送),今年的10月份GSK公司通过细胞中蛋白水平的表型变化对其进一步的优化改造。得到效果较好的化合物17d,其在降低细胞内c-Myc表达水平的pEC50=7.1,又通过结构改造提高其成药性,得到化合物20和21。成果...
人类疾病相关的蛋白靶点中约85%为难成药靶点,除了KRAS之外,还有c-myc,p53等经典难成药靶点,迫切需要新的药物发现技术和机制,如蛋白降解、基因编辑、人工智能(AI)制药、靶向 RNA 调控、相分离等。 本文,我们一起来了解突破难成药靶点的策略。 什么是难成药靶点?