靶向C-Myc代表了人类癌症分子靶向治疗时代的一个重要里程碑。尽管为开发有效治疗C-Myc过表达肿瘤的临床可行策略付出了巨大努力,但由于水溶液性差,剂量有限的毒性以及抗肿瘤靶标的不确定性,其临床用途在很大程度上受到限制,多年来还没有开发出类似药物的C-Myc抑制剂。 WBC100是一种新型的三酮内酯水溶性类似物14-右...
3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具有重要的研发潜力,可为克服CDK4/6抑制剂在多个肿瘤领域出现的耐药问题提...
WBC100胶囊在C-Myc阳性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征以及初步疗效的开放、剂量递增的I期临床研究。 试验药物 myc基因是较早发现的一组癌基因,是人类癌症的“主要驱动因素”,在许多血液恶性肿瘤中被异常激活,包括白血病,...
3月13日,开拓药业宣布其与合作伙伴于近日在Nature子刊Nature Communications发表论文,文章探索了开拓药业自主研发的分子胶化合物——c-Myc降解剂A80.2HCI强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。 根据开拓药业新闻稿,本研究意味着靶向c-Myc的分子胶化合物具...
【开拓药业研究发现:靶向c-Myc分子胶化合物可强化CDK4/6抑制剂治疗效果】3月13日,开拓药业-B(09939)宣布其与合作伙伴在Nature子刊Nature Communications发表论文,研究分析MYC通过促进pRB1降解诱导CDK4/6抑制剂耐药的作用机制,并提出c-Myc降解剂A80.2HCl可强化CDK4/6抑制剂的治疗效果。
目前,临床中的靶向c-MET的药物可分为单克隆抗体和小分子抑制剂。小分子抑制剂可进一步分为ATP竞争性抑制剂(如克唑替尼)和非ATP竞争性抑制剂(如蒂万替尼)。 No.1 抗c-MET单克隆抗体Metmab Onartuzumab是针对c-MET的人源化单臂单克隆抗体。Onartuzumab可以通过阻断HGF α链和与c-MET形成复合物,来特异性阻断c...
克唑替尼(PF-02341066,商品名Xalkori,2011年上市)是一种有效的c-MET小分子抑制剂。PF-22341066靶向c-MET的TK结构域,经过一系列反应引起构象变化,干扰ATP结合位点。克唑替尼是FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的药物之一。关注克唑替尼与其他药物联用的研究数量正在增加。
A80.2HCl是开拓药业自主研发的一款分子胶化合物，它能够降解c-Myc/GSPT1，在膀胱癌/前列腺癌/乳腺癌等多种癌细胞中表现出纳摩尔级别的抗肿瘤活性。在乳腺癌以及膀胱异种移植模型中，A80.2HCl单药使用或与CDK4/6抑制剂palbociclib联合使用显示出良好的抗肿瘤活性。此外，A80.2HCl已被证明能够克服palbociclib诱导的药物...
克唑替尼(PF-02341066,商品名Xalkori,2011年上市)是一种有效的c-MET小分子抑制剂。PF-22341066靶向c-MET的TK结构域,经过一系列反应引起构象变化,干扰ATP结合位点。克唑替尼是FDA批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的药物之一。关注克唑替尼与其他药物联用的研究数量正在增加。