Bezuclastinib Bezuclastinib是小分子c-Kit抑制剂,首发适应症为胃肠道间质瘤。Cogent Biosciences于2024年9月3日提供正在进行的其潜在的同类最佳KIT突变抑制剂bezuclastinib的注册导向临床试验的几项更新,其中针对胃肠道间质瘤的3期PEAK试验已完成入组和中期无效性分析。 Barzolvolimab Celldex Therapeutics首发管线...
中文名称:Masitinib (c-Kit抑制剂)英文名称:Masitinib (c-Kit抑制剂) 有效期:一年产品类别:MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling 产品编号产品名称产品包装产品价格 SF5359-5mgMasitinib (c-Kit抑制剂)5mg266.00元 化学信息: 化学名4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-...
一些含有SH2和蛋白酪氨酸结合域的蛋白，如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1，细胞因子抑制剂6（suppressor of cytokine signaling 6 ，SOCS6）等，是c-Kit活性的负调控蛋白。已有研究表明，c-Kit的丧失功能突变会导致耳聋，便秘等疾病；而获得功能的突变则与胃肠基质瘤（GIST），肥大细胞白血病（MCL），急性髓系白血病（AML...
TR64片是一种高活性、高选择性的新型c-KIT/CSF1R双靶点抑制剂,临床前研究证实TR64通过直接抑制肿瘤生长和调控肿瘤微环境的双重作用,在结直肠癌、肝癌、乳腺癌、胃肠间质瘤等多种恶性实体瘤模型上展示出强烈的抑瘤作用,有望成为治疗结直肠癌、肝癌、乳腺癌等的新一代靶向治疗药物。 研究药物:TR64片(I期) 登记...
产品描述Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200nM和540nM/800nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 信号通路Protein Tyrosine Kinase 靶点KitLyn BPDGFRαPDGFRβAbl1 IC50200nM510nM540nM800nM1.20μM 体外研究Masitinib浓度≤500nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重...
体外研究 Masitinib浓度≤500nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn,及FGFR 3。然而,Masitinib对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib作用于脱颗粒,细胞因子产生和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中,Masitinib抑制SCF(干细胞因子)诱导的细胞增殖,...
一些含有SH2和蛋白酪氨酸结合域的蛋白,如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1,细胞因子抑制剂6(suppressor of cytokine signaling 6 ,SOCS6)等,是c-Kit活性的负调控蛋白。 已有研究表明,c-Kit的丧失功能突变会导致耳聋,便秘等疾病;而获得功能的突变则与胃肠基质瘤(GIST),肥大细胞白血病(MCL),急性髓系白血病(AML)等疾病有...
中文名称:c-Kit/Bcr-Abl/PDGFR酪氨酸激酶抑制剂 英文名称:Imatinib Mesylate 产品规格:1mL(10mM)|100mg|200mg|500mg|1g|5g Imatinib Mesylate是c-Kit,Bcr-Abl和PDGFR酪氨酸激酶抑制剂,抑制SLF非依赖性的c-Kitwt激酶激活,IC50为100nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
多款特异性c-KIT抑制剂已进入临床研究阶段,如Bezuclastinib(PLX-9486)、KTN-0158、JSP-191、BLU-263、CDX-0159,等十几项临床研究在海外进行中,其中除Bezuclastinib、BLU-263 进展较快已进入Ⅲ期阶段外,大多为I期临床研究。 6月12日,Celldex Therapeutics在Clinicaltrials.gov网站上注册了Barzolvolimab治疗慢性...
c-Kit及其配体SCF的异常信号传导是某些癌症中癌症干性的重要促进因素。肿瘤治疗：基于c-Kit在肿瘤中的重要作用，靶向c-Kit的疗法成为肿瘤治疗的一种新策略。目前已有多种酪氨酸激酶抑制剂（如伊马替尼）被用于临床，通过阻断c-Kit的功能来抑制肿瘤的生长和扩散。调控与突变 一些含有SH2和蛋白酪氨酸结合域的蛋白，如...