中文名称:KIT,CSF1R和FLT3抑制剂 英文名称:Pexidartinib 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg Pexidartinib是KIT,CSF1R和FLT3的抑制剂,能够作用于Fms和Kit,IC50分别为28和16nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1029044-16-3 别名:PLX-3397 纯度:98.86% 分子式:C₂₀...
Pexidartinib是KIT,CSF1R和FLT3的抑制剂,能够作用于Fms和Kit,IC50分别为28和16nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1029044-16-3 别名:PLX-3397 纯度:98.86% 分子式:C??H??ClF?N? 分子量:417.81 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用...
本发明属于药物合成领域,具体涉及一种高选择性CSF1R抑制剂、其制备方法和在药学上的应用。 技术背景 CSF1R(cFMS)全称是细胞集落刺激因子1受体。CSF1R与cKIT,FLT3,PDGFR-a&b同属于三类生长激素受体家族。该受体为膜蛋白,表达于巨噬细胞和单核细胞的表面,其胞外段能够与巨噬细胞集落刺激因子结合,胞内段酪氨酸激...
CT-025: NMS-03592088(一种新型、强效的FLT3、KIT和CSF1R抑制剂)对既往使用过FLT3抑制剂的FLT3阳性急性髓系白血病患者具有活性 图片来源于官网截图 研究背景 约30%的急性髓系白血病(AML)患者会发生FLT3突变,并与侵袭性疾病有关。尽管...
CSF1R:20 nM, c-Kit:10 nM, FLT3:160 nM 体外活性 方法:BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM-NFSa 细胞用 Pexidartinib (500 nM) 处理,使用 Flow cytometry 检测细胞表型。结果:Pexidartinib 剂量依赖性降低 BMDM-CSF-1、BMDM-LM8 和 BMDM NFSa 的中 CD45+/CD11b+/CD206+ 细胞。相对于对照细胞,在...
吡昔替尼是一种口服CSF1R(集落刺激因子1受体)小分子抑制剂,且还能抑制KIT和FLT3-ITD。其中CSF1R介导的信号通路是驱动滑膜中异常细胞增生的主要因素。 已公布的国际多中心3期临床试验ENLIVEN结果显示:120名患者接受吡昔替尼(n=61)或安慰剂(n=59)的治疗...
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50值为3.2 nM),对 KIT (IC50值为20 nM) 和 FLT3 (IC50值为190 nM) 的抑制作用较小。Edicotinib (JNJ-527) 能够阻断小胶质细胞的增殖并减弱神经退行性变,可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。
在现有的激酶抑制剂中,同时抑制FLT3和KIT会产生骨髓抑制毒性,因此选择性抑制CSF1R而不抑制FLT3和KIT能够降低药物的毒副作用。而FLT3、KIT与CSF1R激酶的ATP结合口袋的同源性很高,取得选择性有一定困难,因此本领域存在获得选择性的CSF1R抑制剂的一贯需求。 发明内容 本发明的一个目的在于提供一类化合物,其能选择性地...
吡昔替尼(pexidartinib)是一款CSF1R小分子抑制剂,同时也会抑制c-kit和FLT3-ITD的活性。CSF1R介导的信号通路是驱动滑膜中异常细胞增生的主要因素。吡昔替尼此前已于2019年8月获得美国FDA批准上市,治疗症 发布于 2025-01-16 09:54・IP 属地山东 赞同 分享收藏 ...
一种靶向于CSF1R激酶的6-氟吡啶甲酰苯胺类抑制剂,药物组合物及其核素成像试剂 Ⅲ型受体酪氨酸激酶包括PDGFRα,PDGFRβ,CSF-1R,KIT和FLT3,这些激酶以同源二聚体或者杂合二聚体执行功能.Ⅲ型受体酪氨酸激酶在多种癌症如急性髓性白血病,慢性嗜酸性粒... 谢芳,付化龙,任树华,... 被引量: 0发表: 0年 使用CSF-...