英文名称BT5528 生化机理BT5528 是一种双环肽毒素共轭物,是一种 EphA2 激活剂。BT5528 由双环肽和 Auristatin E(HY-15582)组成,由 BCY6099 衍生而来。BT5528 在大鼠体内显示出强大的抗肿瘤活性,且无出血或凝血毒性。 储存温度-20°C储存,干燥 运输条件超低温冰袋运输 ...
2022年6月8日,Bicycle Therapeutics宣布已完成BT5528在EphA2 表达相关的晚期实体瘤I/II 期研究扩展部分第一位患者给药,BT5528 是 Bicycle Therapeutics开发的针对 EphA2靶点的第二代 Bicycle Toxin Conjugate (BTC),属于改良的多肽偶联药物(PDC)。EphA2在前列腺癌、肺癌、食管癌、结直肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌...
BT5528目前处理I / II期临床试验中,该药物靶向Aphrin A型受体2(EphA2),EphA2在许多肿瘤中过表达。该受体家族负责许多重要作用,包括细胞迁移,粘附,增殖和分化。BT5528由靶向双环肽组成,该双环肽通过酶可裂解的Val-Cit连接子与MMAE有效负载结合。I / II期临床试验中显示出剂量耐受良好(图19,图20)。 图19 BT...
T5528是一种BCY6099 衍生的双环肽-毒素偶联物,同时也是A型肝配蛋白受体-2(EphA2) 激活剂。在大鼠模型中显示出抗肿瘤活性,并且不导致出血或引起凝血毒性。可用于多种癌症的相关研究。 分子式: C201H315N53O52S3 分子量: 4403.14 BT5528 还可以跟螯合剂NOTA,DOTA,HYNIC 等键合,标记重金属离子 也可以跟荧光Cy3,...
BT5528是一种双环肽毒素结合物,是EphA2激活剂。BT5528由一种双环肽和Auristatin E(HY-15582)组成,由BCY6099衍生而来。BT5528在大鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,无出血或凝血毒性[1][2]。 目录: 名称 生物活性 物理化学性质 返回顶部 BT5528名称
药品名称 BT5528 药品类别 创新药; 化药; linker [VC]; 多肽; potential first-in-class; payload [MMAE]; 可降解连接子; 蛋白激酶; 受体酪氨酸激酶; 偶联药物 靶点 ephrin receptor A2 (EphA2) 作用机制 多肽偶联药物 药品简介 BT5528 is composed of EphA2 targeting Bicycle®, a valine-citr...
(BT5528) 药物类型:PDC 适应症:EphA2肿瘤表达阳性的晚期实体瘤 靶点:EphA2 是否上市:临床中 研发公司:Bicycle Therapeutics 说明书:简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科 副作用与并发症 BT5528相关基因检测 肿瘤组织962基因检测升级版 基于新一代高通量测序(NGS)技术,一...
BT5528虽然半衰期不到1小时,但一周一次给药足以控制肿瘤也显示这个设计思路的优势、药物暴露时间也要考虑边际递减效应。BTC半衰期短本来是个缺点,但在某些场合可能变成优势。这些优势仅仅是理论上的、只在动物模型存在..来无影、去无踪:多肽-毒素偶联药物 | 美中药源O网页链接 ...
BicycleTherapeuticsplc (BCYC)是一家生物技术公司,基于其专有的双环肽(Bicycle®)技术开创了一种新型差异化疗法,今天提供了其全资拥有的二代Bicycle毒素结合物(BTC)的临床更新,报告BT5528的I中期期试验数据和BT8009临床试验正在进行的剂量递增部分的初步结果。
BT5528, a Bicycle Toxin Conjugate (BTC) targeting EphA2 has potent anti- tumour activity without bleeding or coagulation abnormalities in animal models Gavin Bennett1, Philip Huxley1, Amy Brown1, Gemma Mudd1, Peter U. Park2, Nicholas Keen2. ABSTRACT# 5854 WHY BICYCLES RESULTS Novel Drug...