一致的是,单独的HA-BRD4-S24A或-S1100A仅部分抵抗PLK1介导的降解,而HA-BRD4-2A (S24A/1100A)几乎完全从降解中拯救BRD4(图3D)。此外,在不存在和存在PLK1表达的情况下,HA-BRD4-2A显示出比HA-BRD4 WT更长的半衰期(图3E)。因此...
本公司生产销售构域结合蛋白4 蛋白4 BrD4,提供构域结合蛋白4专业参数,构域结合蛋白4价格,市场行情,优质商品批发,供应厂家等信息.构域结合蛋白4 构域结合蛋白4 品牌Biovision|产地美国|价格6667.00元|规格100ug|是否进口是|用途范围科研实验使用|CAS编号无|货号7644-100|纯度
图1:IHC-IF 检测福尔马林固定石蜡包埋(FFPE)的人胃癌组织 BRD4 (黄色) 和 细胞角蛋白Cytokeratin (红色)的表达. 抗体: 重组单克隆兔抗BRD4 [BL-149-2H5] (cat#A700-004) 鼠抗Cytokeratin 单克隆抗体 [AE1/AE3] (cat#A500-019A). 二抗: DyLight®6...
在多种癌症中，某些致癌基因转录水平异常升高，而这一现象与表观遗传关系密切。针对在转录调控中发挥重要作用的BRD4开发的抑制剂，可以抑制BRD4与组蛋白结合，进而抑制其促进RNA pol II转录的作用，从而实现下调癌基因转录水平和控制癌症发生发展的作用。BRD4抑制剂 2010年科学家发现了第一个选择性BRD4抑制剂—JQ1。JQ1...
BRD4 是一种转录和表观遗传调节因子,在胚胎发生和癌症发展过程中起着关键作用。作为溴结构域和末端外结构域 (BET) 家族的成员,BRD4 的特征在于具有两个串联溴结构域(BD1、BD2)。BDs 结合靶蛋白(包括组蛋白)上的乙酰化赖氨酸残基,因而对具有多个乙酰化残基的蛋白质的亲和力更高。BRD4与染色质上的超乙酰化组蛋白...
综上所述,该研究首次关注抑制BRD4对过度机械应力诱导的颞下颌关节病理变化的影响,并探讨其机制。最终得出结论,抑制BRD4可以保护颞下颌关节免受软骨变薄和软骨下骨吸收,并通过调节机械应力下的TREM1发挥抗炎作用。研究结果强调了抑制BRD4对 TMJ OA 的保护作用,并表明JQ1可能是针对TMJ OA 的新型治疗药物。
化合物Mivebresib (ABBV-075)是由AbbVie研发的吡啶酮类BRD4靶向抑制剂,其显示出良好的DMPK性质,具有良好的暴露量和25小时的半衰期。化合物在各种肿瘤模型中都显示出良好的生物学活性,目前正处于治疗实体瘤和血液癌症的临床I期研究阶段。 综上所述,以BRD4为靶向的药物研究被广泛关注,部分化合物已进行临床试验阶段,但...
BRD4BRD4基因是人类基因组中编码蛋白质的一个重要基因。编码蛋白Bromodomain-containingprotein4(BRD4)属于转录调控因子家族,具有多个结构域,包括两个Bromodomain、一个ETdomain和一个CTDdomain。BRD4在细胞核中起着重要的调控作用,参与基因转录、染色质修饰和DNA复制等生物过程。 扫码一对一咨询 基因名称:Bromodomain...
一、BRD4分子胶的降解机制 BRD4分子胶采用了基于“降解尾巴”的策略,该策略是在小分子抑制剂(或靶蛋白小分子亲和配体)的结构基础上,在特定位置引入小的E3连接酶配体的片段。通过这种策略,BRD4分子胶能够选择性降解BRD4,其机制研究表明这种降解依赖于招募特定的E3连接酶。 二、BRD4分子...
Apabetalone (RVX-208)是由Resverlogix 公司开发的喹唑啉酮类的BRD4抑制剂,其对BD2的选择性较BD1达到了170倍,目前处于临床三期的适应症有:急性冠脉综合征;动脉粥样硬化;低高密度脂蛋白胆固醇;其尚未对肿瘤方向的适应症进行开发,目前看,这一类BD2选择性的BRD4抑制剂前景不错。