近来的研究显示,激活的AXL会帮助癌细胞发展出对药物的耐药性,而在细胞中抑制AXL活性,则能恢复细胞对药物的敏感性。 新型小分子抑制剂BPI-9016M由贝达药业有限公司自主研发,同时靶向c-Met和AXL靶点。在肺腺癌患者来源的异种移植(PDX)模型中,特别是在c-MET高表达的肿瘤中,有很好的治疗效果。 代号:BPI-9016M 靶点:...
接受BPI-9016M治疗的非小细胞肺癌患者不良反应 小结 综上,口服BPI-9016M具有良好的安全性与耐受性。未达到最大耐受剂量,剂量为800mg/d时未观察到剂量限制毒性。 研究人员观察到BPI-9016M中度的抗肿瘤活性,且该研究针对的是未经MET筛选的严重预处理的晚期NSCLC患者,为BPI-9016M在NSCLC中的疗效增加了临床证据,支持...
BPI-9016M(6.3-25 μM;2周)抑制了细胞增殖。 BPI-9016M(12.5-50 μM;24小时)导致更多的肿瘤细胞在G1期积累。 BPI-9016M(3.1-50 μM)以剂量依赖的方式降低了H1299和A549细胞中c-Met、p-c-Met、p-AKT和p-ERK的表达。 BPI-9016M在几种肺腺癌细胞系(A549、H1299、H1650、H1975、HCC827和PC-9细胞)...
1. BPI9016M化合物的发现。 BPI9016M化合物最初是在一系列药物筛选实验中被发现的。研究人员利用高通量筛选技术,对大量化合物进行了测试,并发现了BPI9016M具有潜在的药用价值。其独特的化学结构和生物活性引起了科学家们的广泛关注。 1.1化合物结构。 BPI9016M化合物具有复杂的分子结构,其中包含了若干关键的功能基团...
BPI-9016M suppresses tumor cell growth, migration and invasion of lung adenocarcinoma[1][2]. 体外研究(In Vitro) BPI-9016M (6.3-25 μM; 2 weeks) inhibited cell proliferation[2]. BPI-9016M (12.5-50 μM; 24 hpurs) induces accumulation of more tumor cells in the G1 phase[2]. BPI-...
贝达药业:BPI-9016M是一种以c-Met和Axl为靶点的小分子激酶抑制剂,为口服制剂 每经AI快讯,有投资者在投资者互动平台提问:在2019年半年报中,公司认为“BPI-9016M基于已有临床研究数据,疗效未达预期目标,公司综合评估后决定不再继续开发”,但现发现该药物的临床研究又重启了,这是为什么呢,与MCLA-129相比,...
BPI-9016M是一种以c-Met和Axl为靶点的小分子激酶抑制剂,为口服制剂。最新研究发现,c-Met小分子抑制剂在治疗某些突变的NSCLC患者中疗效明显。因此经公司综合评估后,计划开展BPI-9016M在c-Met 14外显子跳跃突变NSCLC患者中的疗效研究,目前仍在探索阶段。MCLA-129是一种以EGFR和c-Met为靶点的双特异性抗体,为注射...
BPI-9016M是一种以c-Met和Axl为靶点的小分子激酶抑制剂,为口服制剂。最新研究发现,c-Met小分子抑制剂在治疗某些突变的NSCLC患者中疗效明显。因此经公司综合评估后,计划开展BPI-9016M在c-Met 14外显子跳跃突变NSCLC患者中的疗效研究,目前仍在探索阶段。MCLA-129是一种以EGFR和c-Met为靶点的双特异性抗体,为注射...
BPI-9016M的适应症是c-Met异常的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。 此药物由贝达药业股份有限公司生产并提出实验申请,[实验的目的] 主要目的: 1、评价BPI-9016M治疗c-Met异常晚期NSCLC患者的安全性和耐受性; 2、BPI-9016M治疗c-Met异常晚期NSCLC患者的ORR和DCR; 3、确定R2PD。 次要目的: 1、获得BPI-9016M治疗c-Me...
BPI-9016M Synonyms BPI-9016M;BPI9016M,BPI 9016M;3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]-3-fluorophenyl]-5-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo- CBNumber: CB68054333 Molecular Formula: C25H18F2N4O3 ...