BMS-986172 中文名: 化合物 BMS-986172 中文别名: 化合物 BMS-986172 CBNumber: CB813745996 分子式: C24H22F7N7O3 分子量: 589.47 MOL File: 1808258-99-2.mol 化学性质安全信息用途供应商3 化合物 BMS-986172化学性质 密度: 1.64±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted) ...
总体分析,化合物12(BMS-986172)是一个新颖、高选择人MGAT2抑制剂。与化合物1相比,化合物12具有不同的代谢产物特征,在人、大鼠、小鼠、猴和犬的体内试验中,生成葡萄糖醛酸苷极少(T1/2>120min),且二氢吡啶酮环的C3-C4双键没有出现可...
但BMS-963272因四氮唑的葡萄糖醛酸化以及二氢吡咯酮母核C-C双键的异构化等问题停止临床试验。BMS通过一系列筛选确定了化合物12(BMS-986172)作为第二个临床候选药物,可为类似项目结构优化提供宝贵经验。单酰基甘油(MAG)在小肠中被吸收,在肠细胞中转化成甘油三酯(TAG)并最终分泌成乳糜微粒在身体内分布。TAG在哺乳动物...
BMS-986172|化合物 BMS-986172 基本信息 更多信息 中文名称: 化合物 BMS-986172 中文同义词: 化合物 BMS-986172 英文名称: BMS-986172 英文同义词: BMS-986172 CAS号: 1808258-99-2 分子式: C24H22F7N7O3 分子量: 589.47 EINECS号: 信息错误报告 您的Email: 按国家浏览BMS-986172国外供应商 中国供应商...
在小鼠模型中对所选类似物进行的进一步测试表明,它们能显著减少食物摄入量和体重。随后在 MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物 12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(Scheme 1)开发出了必要的 (S)-β-sulfinamides 19-20 的立体选择性合成方法,...
随后,在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(方案1)开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法,并通过对相关类似物进行X射线分析,确定了C6处的绝对立体化学结构。 在碱性条件下,1-...
经过进一步的小鼠模型测试发现，所选的类似物能够显著减少小鼠的食物摄入量和体重。随后，在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12（BMS-986172）进行的研究表明，该药物具有靶向和基于机制的药理作用。2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学（方案1）开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法...
经过进一步的小鼠模型测试发现,所选的类似物能够显著减少小鼠的食物摄入量和体重。随后,在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(方案1)开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法,并通...
药渡Cyber解析BMS开发的MGAT2抑制剂BMS-986172分子设计及优化过程 感谢关注转发,欢迎学术交流请点击此处链接观看CyberSAR系统详细使用教程MGAT2近年成为代谢性疾病潜在治疗靶点,BMS开发了一种有效的高选择性的MGAT2抑制剂BMS-963272(化合物1),作为BMS第一个临床候选药物,并在第一阶段临床试验中进行了评价,化合物1能升高...
经过进一步的小鼠模型测试发现,所选的类似物能够显著减少小鼠的食物摄入量和体重。随后,在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 点击查看大图 2.1 BMS-963272的合成路线 点击查看大图 利用埃尔曼化学(方案1)开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19...