总体分析,化合物12(BMS-986172)是一个新颖、高选择人MGAT2抑制剂。与化合物1相比,化合物12具有不同的代谢产物特征,在人、大鼠、小鼠、猴和犬的体内试验中,生成葡萄糖醛酸苷极少(T1/2>120min),且二氢吡啶酮环的C3-C4双键没有出现可...
总体分析,化合物12(BMS-986172)是一个新颖、高选择人MGAT2抑制剂。与化合物1相比,化合物12具有不同的代谢产物特征,在人、大鼠、小鼠、猴和犬的体内试验中,生成葡萄糖醛酸苷极少(T1/2>120min),且二氢吡啶酮环的C3-C4双键没有出现可检测到的同分异构体。化合物12对MGAT2基因敲除的小鼠没有影响,可减少野生...
但BMS-963272因四氮唑的葡萄糖醛酸化以及二氢吡咯酮母核C-C双键的异构化等问题停止临床试验。BMS通过一系列筛选确定了化合物12(BMS-986172)作为第二个临床候选药物,可为类似项目结构优化提供宝贵经验。单酰基甘油(MAG)在小肠中被吸收,在肠细胞中转化成甘油三酯(TAG)并最终分泌成乳糜微粒在身体内分布。TAG在哺乳动物...
药品名称 BMS-986172 药品类别 创新药; 化药; 小分子 靶点 monoacylglycerol acyltransferase 2 (MGAT2) 作用机制 MGAT2抑制剂 药品简介 -- 研发机构 Bristol-Myers Squibb 最高研发阶段 全球: I期临床 中国: 临床前 审评审批类型 -- 外置链接 -- BMS-986172 CAS Number: -- Molecular Formula:...
在小鼠模型中对所选类似物进行的进一步测试表明,它们能显著减少食物摄入量和体重。随后在 MGAT2 基因剔除小鼠中对主要候选药物 12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(Scheme 1)开发出了必要的 (S)-β-sulfinamides 19-20 的立体选择性合成方法...
英文名称:BMS-986172 英文同义词:BMS-986172 CAS号:1808258-99-2 分子式:C24H22F7N7O3 分子量:589.47 EINECS号: 信息错误报告 您的Email: 按国家浏览BMS-986172国外供应商中国供应商 BMS-986172推荐供应商 建议您优先选择企业会员,我们对企业会员产品有严格审核。
经过进一步的小鼠模型测试发现，所选的类似物能够显著减少小鼠的食物摄入量和体重。随后，在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12（BMS-986172）进行的研究表明，该药物具有靶向和基于机制的药理作用。2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学（方案1）开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法...
随后,在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(方案1)开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法,并通过对相关类似物进行X射线分析,确定了C6处的绝对立体化学结构。 在碱性条件下,1-...
经过进一步的小鼠模型测试发现,所选的类似物能够显著减少小鼠的食物摄入量和体重。随后,在MGAT2基因剔除小鼠中对主要候选药物12(BMS-986172)进行的研究表明,该药物具有靶向和基于机制的药理作用。 2.1 BMS-963272的合成路线 利用埃尔曼化学(方案1)开发了一种用于合成必需的(S)-β-亚砜胺19-20的立体选择性方法,并通...