氘可来昔替尼(BMS-986165)的分子结构 值得一提的是,此前,FDA受理了氘可来昔替尼用于治疗成人中至重度斑块型银屑病的上市申请,PDUFA日期定为2022年9月10日。如果获批,氘可来昔替尼将成为首个获批上市的TYK2抑制剂。 FDA的上市申请主要基于2项...
氘可来昔替尼(BMS-986165)的分子结构 值得一提的是,此前,FDA受理了氘可来昔替尼用于治疗成人中至重度斑块型银屑病的上市申请,PDUFA日期定为2022年9月10日。如果获批,氘可来昔替尼将成为首个获批上市的TYK2抑制剂。 FDA的上市申请主要基于2项全球III期临床数据(POETYK PSO-1和POETYK PSO-2),旨在评估氘可来...
氘可来昔替尼(BMS-986165)的分子结构 值得一提的是,此前,FDA受理了氘可来昔替尼用于治疗成人中至重度斑块型银屑病的上市申请,PDUFA日期定为2022年9月10日。如果获批,氘可来昔替尼将成为一个获批上市的TYK2抑制剂。 FDA的上市申请主要基于2项全球III期临床数据(POETYK PSO-1和POETYK PSO-2),旨在评估氘可来...
氘可来昔替尼(BMS-986165)的分子结构 值得一提的是,此前,FDA受理了氘可来昔替尼用于治疗成人中至重度斑块型银屑病的上市申请,PDUFA日期定为2022年9月10日。如果获批,氘可来昔替尼将成为首个获批上市的TYK2抑制剂。 FDA的上市申请主要基于2项全球III期临床数据(POETYK PSO-1和POETYK PSO-2),旨在评估氘可来...
百时美施贵宝(BMS)1类新药氘可来昔替尼片(deucravacitinib,BMS-986165)的上市许可申请获得国家药监局受理。根据临床试验进展,推测适应症为中至重度斑块状银屑病。 氘可来昔替尼是BMS自主研发的首个口服、选择性酪氨酸激酶2(TYK2)的变构抑制剂。TYK2是Janus激酶家族(JAK)的成员,参与多种细胞因子IL-23、IL-12、...
【BMS口服TYK2抑制剂在国内申报上市,治疗银屑病】7月15日,CDE官网显示,百时美施贵宝(BMS)1类新药氘可来昔替尼片(deucravacitinib,BMS-986165)的上市许可申请获得国家药监局受理。根据临床试验进展,推测适应症为中至重度斑块状银屑病。氘可来昔替尼是BMS自主研发的一个口服、选择性酪氨酸激酶2(TYK2)的变构抑制剂...
靶向JAK的药物研究非常成功,目前FDA已经批准了5个JAK抑制剂上市。Tyk2作为JAK家族成员,参与了IFN-α、IL-6、IL-10和IL-12信号传导。目前的研究已经证实靶向抑制Tyk2-STAT通路是自身免疫性疾病治疗的有效策略。 (图片来源:J. Med. Chem.) 上...
全球首款上市的TYK2抑制剂 Deucvacitinib(BMS-986165)是百时美施贵宝公司开发的Tyk2 JH2结构域抑制剂,尽管该药在溃疡性结肠炎(IBD)中期试验未能达到主要或次要终点,但在第3阶段银屑病试验中战胜了Otezla。 用途 BMS-986165是一种新型口服选择性TYK2抑制剂,该药所具有的独特作用机制有望提供一种有前景的口服选择,...
BMS-986165(又名Deucravacitinib)是一种新型、口服、选择性TYK2抑制剂,作用机制与JAK1-3抑制剂不同。BMS-986165通过与调节(JH2假激酶)结构域结合而不是像JAK1-3抑制剂一样直接与催化结构域中的活性位点结合来抑制TYK2。通过变构结合将调节结构域锁定为与催化结构域的抑制性相互作用,使TYK2失活,从而阻止受体介导...
靶向JAK的药物研究非常成功,目前FDA已经批准了5个JAK抑制剂上市。Tyk2作为JAK家族成员,参与了IFN-α、IL-6、IL-10和IL-12信号传导。目前的研究已经证实靶向抑制Tyk2-STAT通路是自身免疫性疾病治疗的有效策略。 上图所示的BMS-986165(6)是百时美施贵宝公司开发的Tyk2 JH2结构域抑制剂,目前处于银屑病治疗临床III期...