1.百利天恒:BL-B01D1和BL-B16D1 BL-B01D1是由百利天恒研发的全球首个靶向EGFR和HER3的双抗ADC(图3),药物/抗体比率(DAR)为8,先后于2021年10月和2023年7月获得NMPA和FDA临床试验申请许可。 图3. BL-B01D1的结构 2023年ASCO会议上,BL-B01D1治疗局部晚期或转移性实体瘤的首次人体1期研究结果被报道:13...
实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断，以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性；另一方面，BL-B01D1 分子经 EGFR、HER3 的结合、内吞作用后进入细胞内部，由水解酶酶切释放小分子毒素 ED04（拓扑异构酶抑制剂），阻止肿瘤细胞的 DNA 复制和 RNA 合成，并破坏 DNA结构，从而进一步杀伤肿瘤细胞。
BL-B01D1的载荷ED04是小分子毒素,是一种喜树碱类似物,可以通过阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,破坏DNA的结构,实现对肿瘤细胞的直接杀伤。B01D1结合双抗和小分子毒素实现了对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药,既精准杀伤肿瘤细胞,又减少毒素对体内正常细胞的破坏。 如果说,治疗肿瘤的抗体药物,是攻击肿瘤...
一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步杀伤肿瘤细胞。
BL-B01D1是百利天恒根据HER3/EGFR双抗SI-B001开发的双抗ADC,目前处于II期研究阶段。BL-B01D1的小分子毒素部分为百利天恒自主研发的喜树碱衍生物ED04,DAR值为8。 SI-B001可同时结合肿瘤细胞上的EGFR×EGFR同源二聚体和EGFR×HER3异源二聚体,阻断EGFR及HER3与其各自配体的结合,从而进一步阻断EGFR和HER3及其下游...
BL-B01D1有两个给药周期,D1D8 Q3W & D1 Q3W,说了3.0 mg/kg 和 3.5 mg/kg D1D8 Q3W 有DLT,但是没提 D1 Q3W 的安全性。从有效性上讲,D1 Q3W 的 6.0mg/kg ORR 比 5.0 和 4.0 还差,给药后大部分 SD 了也有点奇怪。 不过,数据还早,人也少,说不定未来大规模临床数据更好。拭目以待吧 ...
BL-B01D1是百利天恒根据HER3/EGFR双抗SI-B001开发的双抗ADC,目前处于II期研究阶段。BL-B01D1的小分子毒素部分为百利天恒自主研发的喜树碱衍生物ED04,DAR值为8。 SI-B001可同时结合肿瘤细胞上的EGFR×EGFR同源二聚体和EGFR×HER3异源二聚体,阻断EGFR及HER3与其各自配体的结合,从而进一步阻断EGFR和HER3及其下游...
BL-B01D1的小分子毒素部分为ED04,是百利药业基于小分子毒素技术平台合成的、具有自主知识产权的喜树碱类似物,是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。ED04可以与拓扑异构酶I和DNA形成的复合物结合,使断裂的DNA链不能重新接合,阻止DNA复制和RNA合成从而抑制肿瘤生长,为细胞周期S期特异性药物。ED04通过破坏DNA结构,实现对肿瘤细...
重组人源化ADC药物,一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步...
重组人源化ADC药物,一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步...