1.百利天恒:BL-B01D1和BL-B16D1 BL-B01D1是由百利天恒研发的全球首个靶向EGFR和HER3的双抗ADC(图3),药物/抗体比率(DAR)为8,先后于2021年10月和2023年7月获得NMPA和FDA临床试验申请许可。 图3. BL-B01D1的结构 2023年ASCO会议上,BL-B01D1治疗局部晚期或转移性实体瘤的首次人体1期研究结果被报道:13...
一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步杀伤肿瘤细胞。
一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步杀伤肿瘤细胞。
BL-B01D1 是 公司研发的全球首个 EGFR / HER3双抗ADC药物:(1)SI-B001是B01D1的抗体 部分,是一种可以同时靶向肿瘤细胞EGFR和HER3 靶点的双特异性抗体;(2)ED04是小分子毒素,是一种喜树碱类似物,可以通过阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合 成,破坏DNA的结构,实现对肿瘤细胞的直接杀伤;(3)抗体和毒素之间使用“...
一方面可同时结合肿瘤细胞上的 EGFR 和 HER3，实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断，以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性；另一方面，BL-B01D1 分子经 EGFR、HER3 的结合、内吞作用后进入细胞内部，由水解酶酶切释放小分子毒素 ED04（拓扑异构酶抑制剂），阻止肿瘤细胞的 DNA 复制和 RNA 合成，并破坏 DNA结构，...
重组人源化ADC药物,一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步...
BL-B01D1是百利天恒根据HER3/EGFR双抗SI-B001开发的双抗ADC,目前处于II期研究阶段。BL-B01D1的小分子毒素部分为百利天恒自主研发的喜树碱衍生物ED04,DAR值为8。 SI-B001可同时结合肿瘤细胞上的EGFR×EGFR同源二聚体和EGFR×HER3异源二聚体,阻断EGFR及HER3与其各自配体的结合,从而进一步阻断EGFR和HER3及其下游...
重组人源化ADC药物,一方面可同时结合肿瘤细胞上的EGFR和HER3,实现对两个肿瘤相关靶点的同时阻断,以此获得靶向性和增强的抗肿瘤活性;另一方面,BL-B01D1分子经EGFR、HER3的结合、内吞作用后进入细胞内部,由水解酶酶切释放小分子毒素ED04(拓扑异构酶抑制剂),阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成,并破坏DNA结构,从而进一步...
BL-B01D1的载荷ED04是小分子毒素，是一种喜树碱类似物，可以通过阻止肿瘤细胞的DNA复制和RNA合成，破坏DNA的结构，实现对肿瘤细胞的直接杀伤。B01D1结合双抗和小分子毒素实现了对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药，既精准杀伤肿瘤细胞，又减少毒素对体内正常细胞的破坏。 BL-B01D1首次人体试验数据亮相...
30%左右,BL-B01D1超过其一倍的ORR (67.5%,confirmedORR也有52.5%),并未转化成PFS获益。这就特别有意思了。EGFR-HER3的双抗ADC,造成了ORR的提高,说明初始给药剂量下,效果是非常明显的,得益于EGFR和HER3双结合,毕竟是EGFR突变的患者,EGFR一定是持续激...