[BI 2536]化源网提供BI 2536CAS号755038-02-9,BI 2536MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BI 2536上化源网,专业又轻松。
BI2536是Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,还能抑制BRD4,IC50为25 nM。 溶解性:DMSO : 20 mg/mL (38.3 mM)Ethanol : 93 mg/mL (178.3 mM) 体外研究: BI 2536 blocks the activities of Plk2 and Plk3 to a slightly lesser extent with IC50 of 3.5 nM and 9.0 nM, respectively. In HeLa cells, BI ...
简称BI2536 别名BI 2536, BI-2536 中文名N/A 化学式C28H39N7O3 分子量521.66 CAS号755038-02-9 纯度98% 溶剂/溶解度Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml 溶液配制5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.22mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。
为检测BI 2536在细胞内的作用,用不同浓度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 细胞,BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积,细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1] (二)动物实验(体内研究) 体内实验中,HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536(40 mg/kg,每周1次;50 mg/kg,每周2次),BI 2536有效作用于移植瘤...
BI 2536是一个有效的、ATP竞争性的、耐受性良好、高特异性的人polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50值为0.83 nM,比对其它激酶的作用强1000倍。 据报道,BI2536可以抑制细胞生长和集落形成。在人宫颈癌细胞系HeLa中,BI2536诱导细胞周期停滞在G2 / M期,诱导细胞凋亡。在超过20个的肿瘤细胞系中,BI 2536抑制细胞增殖,半数...
BI2536 是一种有效的 Plk1 抑制剂 (IC50: 0.83 nM)。它的选择性比 Plk2 和 Plk3 高 4 倍和 11 倍。BI 2536 在低纳摩尔浓度下抑制 Plk1 酶活性。该化合物有效地导致有丝分裂停滞并诱导不同组织来源和癌基因组特征的人类癌细胞系发生细胞凋亡 [1]。用纳摩尔剂量的 BI 2536 治疗后,ATC 细胞正常进展到 ...
英文名称 BI 2536 生化机理 10 nM 到 100 nM 的 BI 2536 处理可阻止有丝分裂中心体上 γ-管突蛋白的募集和 Apc6 的磷酸化,抑制染色体臂上粘合素的释放,并诱导单纺锤体的形成和其他 Plk1 依赖性过程。BI 2536 会导致 HeLa 细胞停滞在 G2/M 阶段。BI 2536 可抑制 32 种人类癌细胞株的生长,EC50 为 ...
BI2536是Plk1的选择性抑制剂,可在低纳摩尔浓度下抑制Plk1酶的活性。 规格 5mg 10mg 50mg 100mg 溶解度 In vitroDMSO21 mg/mL (40.25 mM) WaterInsoluble Ethanol98 mg/mL (187.86 mM) In vivo30% PEG 400+0.5% Tween 80+5% Propylene glycol14 mg/mL ...
BI-2536,来源于药化词典-药智数据
中文名称:BI-2536 中文别名:4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺;4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-戊啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)-苯甲酰胺;伐瑞拉迪 英...