RESULT 1选择性BD1和BD2抑制剂的开发 在至少46种人类蛋白质中发现的螺旋溴结构域模块共享一个保守的乙酰赖氨酸(KAc)结合口袋,入口周围不同的ZA和BC环使得能够开发特定于单个bromodomain家族的抑制剂,如S1A-B所示。所有八个BET家族溴结构域具有共同的结构特征,包括狭窄...
溴结构域(Bromodomain,BRD)是一类进化高度保守、能够识别并结合组蛋白乙酰化赖氨酸残基的蛋白结构域,由大约110个氨基酸形成的四条反相平行的α螺旋(αZ、αA、αB、αC)和两条疏水环(ZA和BC)组成。在人类基因组中,有61种溴结构域分布于46种溴结构域蛋白中,根据结构或序列的相似性,溴结构域蛋白被分为八个家族...
JAB-8263是加科思自主研发的创新药,是一款高活性的BET抑制剂。临床前研究显示,JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长,包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。 作用机制 BET(bromodomain and extraterminal domain)家族包含4个功能相似蛋白:BRD2、BRD3、BRD4和BRDT。
BET蛋白BRD4（带两个bromodomain）与人类鳞片状细胞癌有关。JQ1在小鼠模型中抑制依赖于BRD4的肿瘤的生长。
JAB-8263是加科思自主研发的创新药,是一款高活性的BET抑制剂。临床前研究显示,JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长,包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。 作用机制 BET(bromodomain and extraterminal domain)家族包含4个功能相似蛋白:BRD2、BRD3、BRD4和BRDT。
英文名称: BET bromodomain inhibitor 国产/进口: 国产 产地/品牌: 百奥莱博 型号: 1505453-59-7 参考报价: 销售商: 北京百奥莱博科技有限公司 总点击数: 790 更新日期: 2025-02-13 产品类别: 细胞生物学试剂 性能参数特别提示:包括BET抑制剂(BET bromodomain inhibitor)在内,本公司的所有产品仅可...
CPI-203是一种有效的,选择性的,细胞通透的BET bromodomain抑制剂,IC50值约为37nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1446144-04-2 纯度:99.38% 分子量:399.9 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,与BET bromodomain结构域的Kac位点结合,作用于BRD4(1/2),IC50值分别为77 nM和33 nM。几乎所有癌症患者中MYC都会高表达,而(+)-JQ1可以抑制MYC表达,另外,(+)-JQ1抑制细胞生长,诱导细胞周期在G1期停滞,诱导细胞凋亡,通过下调WNT表达来干扰信号通路。 (+)-JQ1作为一种有效的...
溴结构域(Bromodomain,BRD)是一类进化高度保守、能够识别并结合组蛋白乙酰化赖氨酸残基的蛋白结构域,由大约110个氨基酸形成的四条反相平行的α螺旋(αZ、αA、αB、αC)和两条疏水环(ZA和BC)组成。在人类基因组中,有61种溴结构域分布于46种溴结构域蛋白...
产品名称:BET bromodomain抑制剂(GSK525762A) 英文名称:GSK 525762A 产品货号:M00135 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg GSK525762A是一种BET bromodomain抑制剂,IC50为32.5-42.5nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1260907-17-2 别名:I-BET 762 纯度:99.85...