赖氨酸乙酰化为 BET溴结构域(BET bromodomain)蛋白的表观遗传读取域创建了对接位点,而这些蛋白已成为特异基因转录的主要调节剂。BET 抑制剂历经了泛 BET 抑制剂,到选择性的第二代抑制剂,以及高效的双功能和双重抑制剂。 1. 背景介绍 ω-氮赖氨酸残基的乙酰化是染色...
产品描述RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2,无细胞试验中IC50为0.510μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 信号通路Epigenetics 靶点BD2--- IC500.51μM--- 体外研究作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表...
Roeder博士 (Arnold and Mabel Beckman Professor) 和张思聪博士(research associate)在Nature Structural & Molecular Biology上发表了文章Resistance of estrogen receptor function to BET bromodomain inhibition is mediated by transcriptional coactivator cooperativity。该研究揭示了一个重要机制:在ER+乳腺癌中,尽管BET...
SC6637-25mgMS436 (BET Bromodomain抑制剂)25mg —说明书1份 保存条件: -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。 注意事项: 本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于...
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,与BET bromodomain结构域的Kac位点结合,作用于BRD4(1/2),IC50值分别为77 nM和33 nM。几乎所有癌症患者中MYC都会高表达,而(+)-JQ1可以抑制MYC表达,另外,(+)-JQ1抑制细胞生长,诱导细胞周期在G1期停滞,诱导细胞凋亡,通过下调WNT表达来干扰信号通路。
BET bromodomain抑制剂(CPI-203) 中文名称:BET bromodomain抑制剂(CPI-203) 英文名称:CPI-203 品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|25mg CPI-203是一种有效的,选择性的,细胞通透的BET bromodomain抑制剂,IC50值约为37nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
针对保守bromodomain的BET家族抑制剂被设计用来阻止这些蛋白与染色质结合,并在癌症治疗中成为有前途的抗增殖剂。然而,这些抑制剂的临床疗效经常受到对治疗的耐药性的限制,包括内在的和在治疗过程中获得的耐药性。阐明这些耐药机制具有挑战性,...
JAB-8263是加科思自主研发的创新药,是一款高活性的BET抑制剂。临床前研究显示,JAB-8263可在极低剂量下有效抑制多种肿瘤生长,包括血液肿瘤和实体瘤。加科思目前正在中国和美国开展多中心、开放性I/IIa期临床研究。 作用机制 BET(bromodomain and extraterminal domain)家族包含4个功能相似蛋白:BRD2、BRD3、BRD4和BRDT。
BET bromodomain inhibitor是一种 BET 抑制剂。 产品性质 英文别名(English Synonym) BET bromodomain inhibitor 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) BET bromodomain 通路(Pathway) Epigenetics CAS号(CAS NO.) 1505453-59-7 分子式(Formula) C24H20ClN5O2 ...
BET抑制剂JQ1(JQ-1) (+)-JQ-1(JQ1)是一种有效特异性的可逆BET bromodomain抑制剂,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为77 nM和33 nM。(+)-JQ-1激活自噬(autophagy)。 MCE的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务...