BET蛋白与多种实体瘤和血液恶性肿瘤的发生和耐药相关,抑制BET BRD可调节c-Myc转录功能,在转录水平抑制MYC原癌基因,而MYC可与多种致癌改变协同启动肿瘤发生,超过一半人类癌症存在MYC过表达和/或激活。小分子BET抑制剂通过竞争性结合替代BE...
而BET 抑制剂是近年来新兴的一种抗肿瘤药物,其针对染色质不同功能的BET 家族蛋白,能够抑制转录活性和减少肿瘤细胞增殖,可作为一种潜在的治疗癌症的药物,但由于存在耐药问题,使得其在临床应用中受到限制。 二、研究意义 探索 BET 抑制剂在抗肿瘤治疗中的作用及其耐药机制,对于优化肿瘤治疗方案和改善药效可能有启示意义...
BET 蛋白和许多肿瘤性基因都有密切关联,其选择性抑制剂已被证明对肿瘤增殖有显著抑制作用。因此,研究 BET 抑制剂在抗肿瘤方面的作用机制具有重要的意义。 二、研究内容 本研究将使用 BET 抑制剂 JQ1 进行实验,评估其对细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期和转录调控等方面的影响,研究其对肿瘤细胞的抗肿瘤作用机制。 1.细...
我们之前的研究发现,BET抑制剂(BETi) JQ1增加了DNA损伤标志物γH2AX的水平,这表明JQ1可能增强了肿瘤细胞对PARP抑制剂(PARPi)的敏感性,PARP抑制剂对DNA损伤水平相对较高的细胞具有选择性毒性。为了解决这一假设,我们评估了一种BETi (JQ1或I-BET7...
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=AMPK%E2%80%93ULK1-Mediated+Autophagy+Confers+Resistance+to+BET+Inhibitor+JQ1+in+Acute+Myeloid+Leuk