BET蛋白的BD1和BD2结构域具有不同的调控作用,BD1结构域主要负责基因表达维持,在肿瘤模型中表现出与泛BET抑制剂相似的疗效;BD2结构域是炎症刺激诱导的快速基因表达增加所必需的,在炎症性疾病模型中起着重要的调节作用。而目前选择性BET ...
今年3月13日，海和药物宣布：公司自主开发的、具有完全知识产权的创新药物BET-BD2抑制剂HH3806的Ⅰ期国际多中心临床研究已在澳大利亚完成首例患者给药。该研究是评估口服HH3806在晚期实体瘤患者中的安全性，耐受性和药代动力学特征的国际、多中心、首次人体Ⅰ期临床试验。HH3806是一款选择性靶向BET（溴结构域和额外终...
iBET-BD1重现了pan-BET抑制剂I-BET151对转录组的影响,而iBET-BD2并未引起转录组明显改变。iBET-BD1和I-BET151可以有效地将BRD2、BRD3和BRD4从染色质置换,而iBET-BD2则无明显影响。 在促炎细胞因子IFN-γ刺激K562细胞诱导主要组织相容性复合...
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队与中国药科大学吴筱星团队合作,报道了一系列苯氧芳基吡啶酮作为高选择性BET BD2抑制剂用于AML的治疗。相关成果以“Discovery of Novel Phenoxyaryl Pyridones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with High Selectivity for the Second Bromodoma...
GSK046 是一种 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂,还具有免疫调节活性。 产品性质 英文别名 (English Synonym) GSK046 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (Target) / 通路 (Pathway) Epigenetics CAS号 (CAS NO.) 2474876-09-8 分子式 (Formula) C23H27FN2O4 分子量 (Molecular Weight) 414.47 纯度...
海和药物BET-BD2抑制剂HH3806完成澳大利亚首例患者给药 中国上海2023年03月13日--专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化公司--海和药物(海和)宣布,公司自主开发的、具有完全知识产权的创新药物BET-BD2抑制剂HH3806的I期国际多中心临床研究已在澳大利亚完成首例患者给药。
Apabetalone(阿帕他隆)是一种特别针对BD2的有效BET bromodomain抑制剂。 产品性质 英文别名(English Synonym) Apabetalone 中文名称(Chinese Name) 阿帕他隆 靶点(Target) BD2 通路(Pathway) Anti-infection CAS号(CAS NO.) 1044870-39-4 分子式(Formula) ...
综上,研究人员开发了BET蛋白BD1和BD2选择性抑制剂,评价了BD1和BD2在肿瘤及免疫炎症中的功能。稳态基因表达主要需要BD1,而炎症刺激后诱导的基因表达快速增加需要所有BET蛋白、BD1和BD2两个溴结构域的参与。BD1抑制剂复制了pan-BET抑制剂在肿瘤模型中的表型,而BD2抑制剂主要在炎症和自身免疫性疾病模型中有效。这些发...
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队与中国药科大学吴筱星团队合作,报道了一系列苯氧芳基吡啶酮作为高选择性BET BD2抑制剂用于AML的治疗。相关成果以“Discovery of Novel Phenoxyaryl Pyridones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with High Selectivity for the Second Bromodoma...
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队与中国药科大学吴筱星团队合作,报道了一系列苯氧芳基吡啶酮作为高选择性BET BD2抑制剂用于AML的治疗。相关成果以“Discovery of Novel Phenoxyaryl Pyridones as Bromodomain and Extra-Terminal Domain (BET) Inhibitors with High Selectivity for the Second Bromodoma...