但在CML中,ABL1的自抑制调控因BCR-ABL1融合蛋白的形成而丧失,处于持续激活状态。研究者发现STAMP类变构抑制剂吡唑环上的氮原子可以与 Glu481 产生氢键相互作用,其结构末端氯原子伸入结合位点并与Ile508、Val487 和 Leu448 产生范德华力,有效占...
耐立克®是亚盛医药原创1类新药，为中国首个且唯一获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂，也是伴有T315I突变的慢粒唯一治疗药物，获"十二五"、"十三五"国家"重大新药创制"专项支持，具有全球同类最佳（Best-in-class）潜力。该品种于2021年11月获批在中国上市，耐立克®在中国的商业化推广由亚盛医药与信达生物共同负责。...
BCR/ABL激酶抑制剂均经过肝脏代谢,由粪便排泄,因此存在肝脏毒性,且当肝功能中重度异常时应停药或者调整剂量。目前部分BCR/ABL激酶抑制剂临床应用中目标谷浓度已达成共识。 BCR/ABL激酶抑制剂的耐药问题 由于白血病本身是一种基因高度突变的集合体,而BCR/ABL激...
【白血病新药!第三代Bcr-Abl激酶抑制剂「泊那替尼」在中国获批】2024年9月9日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,由大冢制药(Otsuka)申请的泊那替尼片上市申请已获得批准。根据中国国家药监局药品审评中心...
耐立克®是亚盛医药原创1类新药,为中国首个且唯一获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂,也是伴有T315I突变的慢粒唯一治疗药物,获"十二五"、"十三五"国家"重大新药创制"专项支持,具有全球同类最佳(Best-in-class)潜力。该品种于2021年11月获批在中国上市,耐立克®在中国的商业化推广由亚盛医药与信达生物共同负责。
产品名称:Bcr-Abl抑制剂(Nilotinib) 英文名称:Nilotinib monohydrochloride monohydrate 产品货号:M00872 产品规格:1mL(10mM)|25mg|50mg|100mg|200mg|500mg Nilotinib(AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
作为中国首个获批上市的三代BCR-ABL抑制剂,奥雷巴替尼不仅能改变中国携T315I突变耐药患者无药可医的现状,也有望填补全球CML治疗未被满足的临床空白。未来希望能够奥雷巴替尼研究之路步履不停,进一步拓展新适应症,惠及更多患者。 *此文仅用于向医学人士提供科学信息,不代表本平台观点...
奥雷巴替尼是亚盛医药开发的第三代BCR-ABL抑制剂。它对BCR-ABL以及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体有突出效果，可用于治疗对第一代、第二代TKI耐药的CML患者。耐立克®作为中国首个和唯一获批上市的第三代BCR-ABL抑制剂，也是伴有T315I突变的慢粒唯一治疗药物，填补了携T315I突变的慢粒患者治疗的空白，...